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去甲肾上腺素重摄取抑制剂
脑内去甲肾上腺素功能亢进可表现为狂躁,而功能低下则表现为抑郁。神经突触对去甲肾上腺素的重摄取,可降低脑内去甲肾上腺素的含量,因此去甲肾上腺素重摄取抑制剂是重要的抗抑郁药。
利用生物电子等排原理,将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基=CH2-CH2-或电子等排体乙烯撑基=cH=cH=取代时,便形成了二苯并氮杂革类抗抑郁药。
抗精神药之二苯并二氮革类和苯并氧氮革类
二苯并二氮革类和二苯并氧氮卓类(dibenzodiazepines and dibenzoxazepines)的代表药物为氯氮平(Clozapine)和氯噻平(Clotiapine)。氯氮平为选择性多巴胺神经抑制剂,是一种非典型精神病药物,它特异性地作用于中脑皮层的多巴胺神经元,对治疗精神病有效,而较少产生锥体外系副作用,基本不发生迟发性运动障碍。氯氮平的典型副作用为粒性白细胞减少,因而仅用于对其他药物无效的精神病患者。氯噻乎疗效与氯丙嗪相似,仍有锥体外系副作用,但较氯丙嗪为轻。
氯氮平(Clozapine)又名氯扎平,为淡黄色结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷中易溶,在乙 醇中溶解,水中几乎不溶。
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