2016年执业药师《药理学》精华辅导资料(12)

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局部麻醉药

　　第一节 局麻作用及作用机制

　　一、局麻作用

　　局麻药可作用于神经，使产生神经冲动所需的阈电位提高，抑制动作电位去极化速度，动作电位降低，传导速度减慢，并延长不应期。

　　二、作用机制

　　神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关，引起Na+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变，即阻滞Na+内流，使Na+不能进人细胞内，这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型Na+通道，引起Na+通道蛋白构象变化，促使非活态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+通道，造成传导阻滞，从而产生局麻作用。

　　第二节 常用局麻药

　　一、普鲁卡因的临床应用及不良反应

　　常用局麻药，脂溶性低，穿透力弱，只能注射给药，用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，还可用于损伤部位局部封闭疗法，本品代谢产物对氨苯甲酸能拮抗磺胺药抗菌活性，故应避免与磺胺药联合使用。使用前应做皮试，过敏者不能应用。(XL2007-2-030;zl2005-1-030;zl1999-1-039)

　　XL2007-2-030.普鲁卡因穿透力弱，不宜用于

　　A.浸润麻醉

　　B.传导麻醉

　　C.蛛网膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.表面麻醉

　　答案：E

　　zl2005-1-030普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于

　　A.浸润麻醉

　　B.传导麻醉

　　C.蛛网膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.表面麻醉

　　答案：E

　　zl1999-1-039.普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于

　　A.浸润麻醉

　　B.传导麻醉

　　C.蛛网膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.表面麻醉

　　答案：E

　　二、利多卡因的临床应用

　　作用较普鲁卡因快、强而久，安全性亦较好，有较强粘膜穿透力。可用于各种疗法。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。

　　三、丁卡因的临床应用及不良反应

　　作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，脂溶性高，穿透力强，易进入神经，也易被常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。(zy2006-1-060;zy2004-1-058;zl2006-1-029;zl2002-1-081)

　　zy2006-1-060.丁卡因的作用或应用为

　　A.可用于浸润麻醉

　　B.脂溶性低

　　C.穿透力弱

　　D.作用较普鲁卡因弱

　　E.可用于表面麻醉

　　答案：E

　　zy2004-1-058主要用于表面麻醉的药物是

　　A.丁卡因

　　B.普鲁卡因

　　C.苯妥英钠

　　D.利多卡因

　　E.奎尼丁

　　答案：A

　　zl2006-1-029.丁卡因作用特点为

　　A.亲脂性高

　　B.穿透力弱

　　C.作用时间短

　　D.毒性较小

　　E.作用较弱

　　答案：A

　　zl2002-1-081丁卡因不用于

　　A.表面麻醉　

　　B.传导麻醉　　

　　C.蛛网膜下腔麻醉

　　D.硬膜外麻醉

　　E.浸润麻醉

　　答案：E

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