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第三节 缓释、控释制剂的设计
一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素:
(一)、理化性质:1、剂量:一般05.-1.0g 2、Pka、解离度和水溶性 3、分配系数 4、稳定性
(二)、生物因素:1、生物半衰期:1-12h 2、吸收 3、代谢
二、缓释、控释制剂的设计:
(一)、药物的选择: 2-8h为宜
(二)、设计要求:1、生物利用度:胃与小肠 12h,大肠24h 2、峰浓度与谷浓度
(三)、缓控释剂辅料:阻滞剂、骨架材料、增粘剂
第四节 缓释、控释制剂的处方和制备工艺
一、骨架型缓、控释制剂:
(一)、骨架片的处方与工艺:1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片
(二)、缓、控释颗粒(微囊)压制片
(三)、胃内滞留片
(四)、生物粘附片
(五)、骨架型小丸
二、膜控型缓释、控释制剂:1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸
三、渗透泵片:由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。
四、植入剂
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