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2016执业药师《药学知识一》药物化学复习资料(30)

来源：考试吧　2016-07-07 14:19:30　【要考试，上考试吧！】　执业药师万题库

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　　乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　大脑皮质胆碱能神经元的变性使中枢乙酰胆碱的释放明显降低是阿尔茨海默病患者认知减退的重要原因，因此中枢胆碱能替代疗法(包括胆碱酯酶抑制剂和M受体激动剂)顺理成章地成为阿尔茨海默病治疗的主导。乙酰胆碱酯酶抑制剂可以提高脑内乙酰胆碱的水平，对老年痴呆患者进行治疗有一定的效果。

　　盐酸多奈哌齐(Donepezil Hydrocheoride)为白色结晶性粉末，无臭;熔融时同时分解，为1997年上市的治疗AD新药。盐酸多奈哌齐是哌啶衍生物，为强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂。与第一代乙酰胆碱酯酶抑制剂他克林相比，对中枢乙酰胆碱酯酶有更高的选择性和专一性。

　　酰胺类中枢兴奋药

　　该类药物具五元环内酰胺类结构，为γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物。可直接作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，提高学习和记忆能力，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，是目前临床上重要的抗老年痴呆药物。最早在临床上使用的药物是吡拉西坦(Piracetam)。

　　通过对吡拉西坦母核2-吡咯烷酮的l位和4位的结构修饰，得到了同一系列的药物。奥拉西坦(Oxiracetam)对记忆、思维的效果好于吡拉西坦;普拉西坦(Pramiracetam)可促进大脑灵敏度，改善记忆;奈非西坦(Nefiracetam)可增强认识;奈拉西坦(Nebracetam)为兼具拟胆碱作用的益智药;茴拉西坦(Aniracetam)有较强的促进记忆和抗脑缺氧功能。

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