2016年执业药师《药物化学》考前强化讲义(1)

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新发展的抗抑郁药

　　1.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂

　　典型的5一羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂(serontonin and norepinephrine reuptake inhibi- tom，SNRIs)有度洛西汀和米那普仑。

　　度洛西汀(Duloxetine)是一个强效而平衡的选择性5一HT和NE双重重摄取抑制剂，对照临床试验表明，度洛西汀治疗抑郁症具有较高的有效性与安全性，并且具有起效快和治愈率高的特点，对于缓解伴随抑郁症痛苦的躯体症状特别有效，用于治疗各种抑郁。

　　度洛西汀可用于治疗抑郁和糖尿病外围的神经性疼痛。因度洛西汀显示出对SERTs和NETs的高度亲和力，而使其具有双重抑制性，度洛西汀在口服给药后，能被很好的吸收，在6～10h后达到血浆峰值，并且是线性的药代动力学。药物在肝脏被CYP2D6代谢成为其N-去甲基化活性代谢产物和在萘环4，5或者是6位上的羟基化产物。它的代谢产物形成葡糖苷酸、硫酸、O-甲基共轭产物，主要由尿排出。4一羟基度洛西汀和度洛西汀有相似的药理活性。度洛西汀是个温和有效的CYP2D6抑制剂。

　　2.去甲肾上腺素能和特异的5一羟色胺能抗抑郁药

　　米氮平(Mirtazapine)是一个哌嗪并二苯并氮杂革类抗抑郁药，是抗抑郁药米安色林(Mian. serin)的电子等排体。虽然只是将苯环替换成吡啶环，但在理化性质、药代动力学、作用机制和抗抑郁活性上都有较大的影响。吡啶环增加了分子的极性，降低了它的分配系数和碱性。米安色林是有效的NET抑制剂，然而，米氮平对NET抑制的影响可以忽略(Pk =7.1 VS.5.8)。米安色林有粒细胞缺乏和白细胞减少的严重不良反应，而米氮平还没有这方面的不良反应。

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