2016年执业药师《药剂学》考前强化讲义(4)

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　　粉雾剂

　　粉雾剂按用途可分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸入粉雾剂(aerosol of micropow-ders for inspiration)系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的于粉吸入装置，由患者主动吸人雾化药物至肺部的制剂。吸入粉雾剂中的药物粒度大小应控制在1Oμm以下，其中大多数应在5Ixm以下。为增加吸人粉雾剂的流动性可加入适宜的载体和润滑剂，所有附加剂均应为生理可接受物质，且对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。粉雾剂应特别注意防潮，应置于阴凉干燥处保存，以保持粉剂细度和良好的流动性。

　　胶囊剂、泡囊型粉雾剂应标明：①每粒胶囊或泡囊中药物含量;②胶囊应置于吸入装置中吸人，而非吞服;③有效期;④贮藏条件。

　　多剂量贮库型吸入粉雾剂应标明：①每瓶总吸次;②每吸主药量。除另有规定外，粉雾剂应进行含量均匀度、装量差异、排空率、每瓶总吸次、每吸主药含量、雾滴(粒)分布、微生物限度等检查，均应符合规定。

　　气雾剂的制备

　　(一)处方设计

　　气雾剂的处方通常由药物、抛射剂和附加剂(如潜溶剂、抗氧剂、乳化剂、表面活性剂、防腐剂 等)组成。

　　1.溶液型气雾剂 在抛射剂及潜溶剂中能溶解的药物可制成此类气雾剂。溶液型气雾剂是应用最 多的一种气雾剂。抛射剂的种类和用量直接影响雾化粒子的大小。抛射剂在处方中约占20%～65%， 用量大、压力高，喷出的雾粒小，反之雾粒则大。通常发挥全身治疗作用者雾粒大小以0.5～1μm为 宜;起局部作用者以3～lOi.Lm为宜;皮肤用者粒子可大些。若在溶液中加入潜溶剂，会使雾粒加大。 2.混悬型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的固体药物可制成此类气雾剂。混悬型气雾剂处方 的设计必须注意提高分散系统的稳定性，其要求如下：①药物先经微粉化，粒度最好控制在1～5μm以 下，一般不超过lOgm;②水分含量控制极低，应在0.03%以下;③选用的抛射剂对药物的溶解度应越小 越好，以免在贮存过程中药物结晶变粗;④调节抛射剂与混悬药物粒子的密度，尽量使两者相等。可采 取不同抛射剂混用，也可加入与药物无相互作用的物质混合，以调节密度;⑤填加适量的助悬剂。

　　3.乳剂型气雾剂在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的液体药物可制成此类气雾剂。这类气雾剂在容 器内为乳剂，一般抛射剂为内相，药液为外相。气雾剂阀门打开后，乳剂喷出，抛射剂立即气化，使 喷出物呈泡沫状。该类气雾剂中乳化剂的选择很重要，恰当的乳化剂能使内容物在振摇后完全乳化成 很细的乳滴，并能保持几分钟内不分离，使抛射剂与药物同时喷出。另外，乳剂型气雾剂常加入甘油 作泡沫稳定剂，使产生的泡沫持久。

　　(二)制备方法

　　气雾剂应在避菌环境下配制，各种用具、容器等须用适宜方法清洁和消毒，整个制备过程应防止微生物的污染。

　　气雾剂的工艺流程是：容器与阀门系统的处理和装配_÷药物的配制和分装_充填抛射剂→质量检查→成品。

　　1.容器、阀门系统的处理与装配

　　(1)玻璃搪塑：将洗净烘干的玻璃瓶预热到120～130℃，趁热浸入搪塑液中使瓶颈以下粘附一层搪塑液，倒置在150～170℃烘干15min，备用。

　　(2)阀门系统的装配：将阀门的各种零件分别作以下处理：塑料、尼龙和橡胶制品可在乙醇中浸泡、烘干备用;不锈钢弹簧在1%～3%碱液中煮沸半小时，蒸馏水冲洗至无油腻，在乙醇中浸泡、烘干备用。将上述已处理的零件，按阀门的结构装配。

　　2.药物的配制和分装按处方组成及气雾剂的类型，配成所需的分散系统。溶液型气雾剂应制成澄明药液;混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态;乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。

　　将上述配好的药物分散系统，定量分装在已准备好的容器内，安装阀门，轧紧封帽。 3.抛射剂的填充抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法。

　　(1)压灌法：将配好的药液在室温下灌入容器内，安装阀门并轧紧。先抽去容器内的空气，然后通过压力灌装机将定量抛射剂压入容器。本法设备简单，可在常温下操作，抛射剂损失较少，目前我国多用此法生产。

　　(2)冷灌法：将抛射剂冷冻后直接装入盛有药液的容器中，然后立即装上阀门并轧紧。此法需冷冻设备和低温操作，抛射剂损失较多，故应用较少。

　　(三)气雾剂举例

　　1.溶液型气雾剂如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。

　　处方

　　盐酸异丙肾上腺素 2.5g

　　乙醇 296.5g

　　维生素C 1.0g

　　F12 适量

　　共制成1000g

　　盐酸异丙肾上腺素在F12中溶解性差，加入乙醇作潜溶剂，维生素c作抗氧剂。将药物、维生素c溶于乙醇中制成澄明溶液，分装于容器中，装上阀门，轧紧封帽。用压灌法压入F12，即得。

　　盐酸异丙肾上腺素为肾上腺素β受体兴奋剂，对支气管扩张作用较肾上腺素强。为求速效，常制成吸入型气雾剂供支气管哮喘治疗用。

　　2.混悬型气雾剂如沙丁胺醇气雾剂。

　　处方：沙丁胺醇26.4g F11和F12适量油酸适量 制成l000瓶

　　制法：将沙下胺醇微粉与油酸混合均匀，加入处方量的F11充分混合得到均匀的混悬液，分装于耐压容器中，安装阀门后压入处方量的F12，即得。

　　本品为混悬型气雾剂，用于治疗哮喘。处方中的油酸为稳定剂，可防止药物粒子的聚集或结晶的增长，还有润滑和封闭阀门系统的作用。处方中使用的是混合抛射剂，先加沸点高的F11,利于药物粒子的混悬;装阀门后再压入沸点低的F12，可减少抛射剂损失。

　　3.乳状型气雾剂如滴霉净气雾剂。

　　处方：

　　大蒜素lOml 月桂醇硫酸钠20g 脂肪酸山梨坦80 35g

　　纯化水1400ml聚山梨酯80 3092 适量

　　甘油250ml 制成l75瓶

　　制法：将大蒜素(油)与乳化剂等混合均匀，在搅拌等条件下加水乳化，分装于耐压容器中，安装阀门后每瓶压入5.5g F12即得。

　　本品为O/W型气雾剂，喷射后可形成稳定的泡沫，可用于治疗滴虫性和霉菌性阴道炎症等。处方中使用的是混合的乳化剂，而甘油可以调节黏度，有利于泡沫的稳定性。

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