2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(3)

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　　第三节　药物的生物转化和药学研究

　　基本概念：

　　研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程

　　指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用

　　一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

　　1.药物的口服利用度

　　首过效应使生物利用度降低

　　2.合并用药—— 药物的相互作用

　　相互作用来自两个方面：

　　(1)化学性质之间的相互作用

　　(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

　　①酶抑制剂

　　使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加

　　如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁

　　②酶诱导剂 反之

　　如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短

　　3.给药途径

　　有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药

　　4.解释药物产生毒副作用的原因

　　如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性

　　二、药物的生物转化在药物研究中的应用

　　1.前药原理

　　①什么是前药：

　　是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

　　②前药修饰的目的

　　前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质

　　③前药修饰的主要用途：

　　增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

　　④前药的修饰方法：

　　通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

　　(1)成酯修饰

　　(2)成酰胺修饰

　　(3)成亚胺或其他活性基团的修饰

　　2.硬药和软药原理

　　① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除

　　② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性

　　例：抗真菌药

　　氯化十六烷基吡啶鎓

　　③ 软药与前药区别：

　　软药： 有活性，代谢失活为无活性的代谢物

　　前药： 无活性，代谢活化为有活性的药物

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