2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(4)

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　　第二章　药物的化学结构修饰

　　基本概念：

　　1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。

　　结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。

　　2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。

　　第一节　药物化学结构修饰对药效的影响

　　药物结构修饰的影响共7方面

　　(克服种种缺点)

　　七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)

　　一、改善药物的吸收性能

　　例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

　　二、延长药物的作用时间

　　例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯

　　三、增加药物对特定部位作用的选择性

　　例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中

　　美法仑

　　氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

　　四、降低药物的毒副作用

　　例：阿司匹林制成贝诺酯

　　五、提高药物的稳定性

　　前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药)

　　六、改善药物的溶解性能

　　双氢青蒿素制成青蒿琥酯

　　七、消除不适宜的制剂性质

　　苦味、不良气味

　　例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦

　　克林霉素

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