2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(5)

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　　第二节　药物化学结构修饰的常用方法

　　一、酯化和酰胺化

　　1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰：

　　例：贝诺酯

　　既是羧基酯化，又是羟基酯化

　　2.具羟基(-OH)药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化

　　例：维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯

　　3.含氨基(-NH2)药物的修饰

　　以含羧基的化合物进行酰胺化

　　例：对氨基水杨酸氨基的酰化

　　二、成盐修饰

　　修饰的作用：降低刺激，增加溶解度

　　酸性的多数制成钠盐

　　羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类

　　碱性的可制成盐酸盐硫酸盐

　　脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类

　　三、成环和开环

　　例1：地西泮开环修饰，体内闭环产生作用

　　例2：维生素B1季铵口服吸收差，开环修饰

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