2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(8)

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　　第二节　大环内酯类抗生素

　　结构特征：

　　1、十四或十六元的大环内酯

　　2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷

　　包括：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素

　　共同化学性质：内酯键、苷键对酸碱不稳定，水解，活性降低

　　(一)红霉素

　　1、结构特点

　　红霉素A B C

　　14元红霉内酯环，环内无双键

　　偶数碳上6个甲基

　　9位羰基

　　5个羟基

　　3位红霉糖

　　5位脱去氧氨基糖

　　酸碱不稳定，内酯环水解，苷键水解降低活性

　　2、在酸不稳定，易被胃酸破坏

　　酸性条件下分子内脱水环合

　　破坏反应涉及：6-OH,9位羰基，所以进行修饰，得到半合成衍生物

　　(二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个)

　　1、琥乙红霉素

　　2、克拉霉素

　　3、罗红霉素

　　4、阿奇霉素

　　特点：N原子引入到大环，第一个环内含氮的15元环大环内酯

　　碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强

　　乙酰螺旋霉素：

　　16元大环内酯

　　是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物，对酸稳定

　　吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用

　　麦迪霉素：

　　16元大环内酯

　　含A1、A2、A3、A4四种成分

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