2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(10)

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　　第四节　四环素类抗生素

　　一、盐酸四环素

　　1、氢化并四苯基本骨架(四个环)

　　4、作用特点及毒性：

　　①羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物

　　钙离子，四环素牙，孕妇儿童不宜服

　　②广谱抗生素、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用

　　6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素(多西环素、美他环素)

　　二、盐酸多西环素

　　6位无羟基(有甲基)，稳定提高、广谱

　　三、盐酸美他环素

　　6位无羟基(有甲烯)稳定

　　立克次体、支原体、衣原体

　　练习题

　　一、配伍选择题

　　A.青霉素钠　　　　　B.头孢羟氨苄

　　C.头孢克洛　　　　　D.头孢哌酮钠

　　E.氨苄西林

　　1.化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物：(　)

　　答案：B

　　2.化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物：(　)

　　答案：C

　　3.化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-7-氧代-6-(苯乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐：(　)

　　答案：A

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