2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(12)

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　　第五章　抗结核药

　　按结构分类：

　　1.抗生素

　　2.合成类

　　第一节　抗生素类

　　考纲要求：1.硫酸链霉素

　　2.利福霉素

　　3.利福喷丁

　　结构特点及用途：

　　1.硫酸链霉素　氨基糖苷类

　　结构特点： ① 三个部分;② 三个碱性中心

　　2.利福平

　　基本结构特点及性质：

　　①1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型

　　②3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪

　　代谢过程：

　　①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱

　　②3位水解

　　新考点：药物相互作用

　　1.利福平是酶的诱导剂

　　药物代谢需要酶的催化

　　有些药物能增加肝药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药浓度下降，半衰期缩短，这些药物被称为酶诱导剂。

　　2.酶抑制剂

　　代谢酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。

　　使其他合用的药物的代谢减少，药理作用增强或作用时间延长。

　　3.利福喷丁

　　与利福平区别：

　　①结构　环戊基

　　②抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒

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