2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(12)

　　第二节　合成类抗结核药

　　(一)对氨基水杨酸钠

　　特点：排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用

　　(二)吡嗪酰胺

　　特点：水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值

　　结核杆菌不能生长

　　(三)异烟肼

　　1.化学名

　　4-吡啶甲酰肼

　　2.理化性质

　　①易溶于水

　　②与醛缩合生成异烟腙

　　③肼基强还原性，可被氧化剂氧化

　　④与重金属离子络合，形成有色的螯合物

　　如与铜离子生成红色螯合物

　　⑤ 含酰肼结构

　　在酸或碱存在下易水解

　　生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大

　　光、重金属、温度、pH等均加速水解

　　3.代谢特点

　　①代谢的个体差异

　　N-乙酰基转移酶

　　有个体差异

　　根据人群调节药量

　　②代谢产物的肝毒性

　　(四)盐酸乙胺丁醇

　　化学名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐

　　2.理化性质

　　①易溶于水

　　②与金属络合(硫酸铜)

　　鉴别反应 蓝色

　　作用机理 Mg2+ 结合，干扰细菌RNA合成

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