2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(13)

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　　第六章　抗真菌药

　　按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类

　　第一节　唑类抗真菌药

　　一、分类：咪唑

　　二、作用机制：

　　抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。

　　三、常用药物

　　1.硝酸咪康唑

　　咪唑类

　　化学名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

　　深部感染，广谱

　　2.酮康唑

　　化学名：顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

　　有肝毒性

　　除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌

　　3.氟康唑

　　化学名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。

　　特点：口服生物利用度高，可穿透中枢，抗真菌谱。

　　4.克霉唑

　　结构特点：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。

　　5.伊曲康唑

　　四、唑类抗真菌药构效关系

　　1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

　　2.氮唑环1位相连取代基

　　3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基

　　(卤素)活性好

　　4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。

　　R1为醇(氟康唑)，深部首选

　　5.有立体化学要求

　　第二节　其他类

　　1.特比萘芬

　　特点：萘、烯丙胺、炔

　　广谱

　　治疗浅表真菌感染

　　2.氟胞嘧啶

　　一、最佳选择题

　　1.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系

　　A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

　　B.5位有烷基取代时活性增加

　　C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团

　　D.6位F取代可增强对细胞的通透性

　　E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

　　答案: B

　　二、配伍选择题

　　A.异烟肼

　　B.特比萘酚

　　C.诺氟沙星

　　D.氟胞嘧啶

　　E.乙胺丁醇

　　1.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶

　　2.与铜离子形成红色螯合物

　　3.为烯丙胺类抗真菌药

　　4.与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色

　　答案：1.C　2.A　3.B　 4.E

　　三、多选题

　　6.具有酸碱两性结构的药物是

　　A.对氨基水杨酸

　　B.甲氧苄啶

　　C.利福平

　　D.左氧氟沙星

　　E.磺胺甲唑

　　答案: ADE

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