第四章 表面活性剂
第一节 概述
一、概念:表面活性剂:能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:
(一)、阴离子表面活性剂:
1、 肥皂类:高级脂肪酸的盐,
2、 硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用
3、 硫酸化物:十二烷基硫酸钠
4、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物 新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂:卵磷脂:制备注射用乳剂及脂质体。
(四)、非离子型表面活性剂:
1、脂肪酸山梨坦:司盘Span, W/O型
2、聚山梨酯:吐温(Tween),是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂,O/W 型
3.其他:卖泽Myrij ,苄泽Brij ,较强亲水性质,O/W 型。
泊洛沙姆泊洛沙姆,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱
第二节 表面活性剂的特性
1、 形成胶束:临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、 亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB 3--6:W/O型 HLB 8--18:O/W 型 HLB 7--9:润湿剂 HLB 13-18:增溶剂
3、增溶作用 增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
4、 表面活性剂的毒性:阳>阴>非
第三节 常用药用辅料名称总结
1. 羧甲基淀粉钠CMSNa ,水中分散,溶胀,体积增加300倍。作崩解剂
2. 微晶纤维素MCC:片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂。
3. 醋酸纤维素酞酸酯CAP:邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
4. 纤维素醚类衍生物:
1) 羧甲基纤维素钠CMC-Na :易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。
2) 交联羧甲基纤维素钠CC-Na :易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
3) 甲基纤维素钠MC :良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。
4) 羟丙基纤维素HPC:一般用L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
5) 羟丙甲纤维素HPMC:冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。高粘度:骨架片填充及阻滞剂
6) 乙基纤维素EC:不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
7) 聚乙烯醇PVA:水溶性膜材,
8) 聚维酮为PVP:溶水和乙醇,
9) 交联聚维酮CPVP:水中溶胀,优良崩解剂。
10) 聚乙二醇PEG:1、溶水和大多极性溶剂,2、 600以下液态作注射剂的溶剂,3、 半固体作软膏剂、
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