文章责编:Quchangwei
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考点三:药物的结构与官能团
有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团)
烃基 |
↑位阻,稳定性↑ |
卤素 |
强吸电子基 |
羟基 |
↑水溶性 |
巯基 |
脂溶性更高,作为解毒的基团 |
酯基 |
一般无活性,作为前药 |
酰胺 |
易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 |
考点四:药物的转运与结合形式
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例:底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血药浓度↑)
3.药物与受体的结合类型
① 不可逆性:共价键
② 可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
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