2017年执业药师《药学专业知识一》必背考点(2)

　　考点五：药物的转运与结合形式

　　1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

　　2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。

　　氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

　　3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴

　　4. 对映异构体产生相反的活性

　　5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)

　　6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性

　　乙胺丁醇(D)-体，抗结核;(L)-体，活性弱，毒性强

　　左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹;(R)-体，竞争性拮抗剂

　　考点六：药物代谢

　　药物结构与第I相生物转化的规律：

　　① 含芳环药物---氧化代谢

　　② 烯烃和炔烃的药物——氧化

　　③ 含饱和碳原子的药物—氧化

　　④ 胺类药物——氧化或脱氨基/烷基

　　⑤ 酯和酰胺类药物——水解

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