2017年执业药师《药学专业知识一》必背考点(6)

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　　考点一：量效关系

　　1.量反应与质反应

　　① 量反应：可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。

　　② 质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。

　　2. 最大效应/效能：

　　效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。效能反应药物的内在活性。

　　3.效价强度：

　　引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。

　　① 呋塞米效能最大。

　　② 效价强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

　　4. 半数有效量

　　半数有效量(ED50)：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量

　　半数致死量(LD50)

　　治疗指数：TI=LD50/ED50，TI越大，越安全

　　药物安全范围：LD5～ED95

　　考点二：药物的作用机制与受体

　　1.药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体

　　2.受体的化学本质：蛋白质

　　3.受体的性质：饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性

　　4.受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体

　　5.受体作用的信号转导：

　　① 第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等

　　② 第二信使：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO

　　注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。

　　考点三：药物分类

　　1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。

　　① 完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强(α=1)

　　② 部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强(α<1)

　　2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，不能产生效应。

　　① 竞争性拮抗药：结合可逆，Emax不变，量效曲线平行右移

　　② 非竞争性拮抗药：结合牢固，Emax下降

　　考点四：影响药物作用的因素-机体方面

　　① 生理因素：年龄、体重与体型、性别(注意身高不选)

　　② 精神因素

　　③ 疾病因素：心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热

　　④ 遗传因素：种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异

　　⑤ 时辰因素

　　⑥ 生活习惯与环境

　　考点五：药动学方面的药物相互作用

　　1.药动学过程：吸收、分布、代谢和排泄

　　2.影响药物的分布

　　① 游离型药物：具有药理活性

　　② 结合型药物：不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄

　　3. 肝药酶诱导剂与抑制剂

　　① 肝药酶诱导剂：利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素

　　② 肝药酶抑制剂：红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

　　考点六：药效学方面的药物相互作用

　　1.协同作用：相加、加强、增敏

　　2.拮抗作用

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