2018年执业药师《药学专业知识一》复习笔记(7)

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　　受体的体内调节

　　受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis) 等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏(receptor desensitization)。N2-ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象，这是由于受体蛋白构象改变，钠离子通道不再开放所致。β-Adr受体脱敏时不能激活AC是因为受体与G-蛋白亲和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE负反馈增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受体可被细胞内吞(endocytosis)而数目减少，这一现象称为受体数目的向下调节(down regulation)。受体与不可逆拮抗药结合后其后果等于失去一部分受体，如银环蛇咬伤中毒时，N2-ACh受对激动药脱敏。与此相反，在连续应用拮抗药后受体会向上调节(up regulation)，反应敏化。例如长期应用β-Adr受体拮抗药后，由于受体向上调节，突然停药时会出现反跳反应。

　　氯酚待因的药品说明

　　药物名称：氯酚待因

　　英文名称：DiclofenabcandCodeine

　　说明：片剂：每片含磷酸可待因15mg与双氯芬酸钠25mg.

　　功用作用：中度疼痛，如手术后疼痛、中晚期疼痛、神经痛、骨病疼痛等。

　　用法用量：口服，成人1片～2片/次，3次/日。儿童每日按体重3.5mg～6mg/kg(每片按40mg计算)。

　　注意事项：注意消化道溃疡、肾损害或成瘾性的发生。

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