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药物作用与受体
受体的特性
1、饱和性:受体数量是一定的,因此配体与受体结合的剂量反应曲线具有饱和性,作用于同一受体的配体间存在竞争现象。
2、特异性:有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,引起某一类型受体兴奋反应的配体的化学结构非常相似,但不同光学异构体的反应可能完全不同。同一类型的激动药与同一类型的受体结合时产生的效应类似。
3、可逆性:配体与受体的结合是化学性的。这种结合多数可逆,少数通过共价键结合的不可逆。配体与受体复合物可以解离,解离后可得到原来的配体而非代谢物。
4、灵敏性:受体能识别周围环境中微量的配体,只需与很低浓度的配体结合就能产生显著地效应。
5、多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。
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