2019年执业药师《药学专业知识一》100个考点精选

　　西药一对于药学专业的考生来说，应该是最熟悉的。西药一包括的科目有基础药理学、药物化学、药剂学和药物分析等科目。在复习时候也需要方法和技巧，小编为大家整理了《西药一》的100个黄金考点精选，根据历年总结，这些考点出题几率非常大，希望大家认真学习!

　　1. 药物的化学降解途径的两个主要途径是：水解和氧化

　　2. 水解的药物主要有：酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

　　3. 酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化使盐酸普鲁卡因注射也变黄。

　　4. 内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。

　　5. 酰胺药物的水解：青霉素类。头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。

　　6. 易氧化的的化学结构：酚类、烯醇类(如维生素 C)、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。

　　7. 影响药物制剂的稳定性的因素包括处方因素和外界因素。

　　8. 处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。

　　9. 外界因素包括：温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。

　　10. 药物稳定性实验方法：影响因素试验(高温、高湿、强光)、加速试验、长期试验。

　　11. 药品的半衰期：药物降解 10%所需的时间,t0.9=0.1054/k.

　　12. 药物物理学的变化：溶解度的变化(如氯霉素加入葡萄糖糖溶液中析出沉淀)，吸潮、潮解、液化与结块，粒径或分散状态的改变。

　　13. 药物化学的配伍的变化：浑浊或沉淀、变色、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效降低。

　　14. 化学配伍变化之沉淀：pH 改变产生沉淀(盐酸氯丙嗪和异戊巴比妥混合，产生沉淀、磺胺嘧啶钠与葡萄糖析出结晶)

　　15. 化学配伍变化之变色：如维生素 C 与烟酰胺、多巴胺与碳酸氢铵注射液、氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变色。

　　16. 临床前药理毒理研究包括：主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研究。

　　17. 临床药理学研究：分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

　　18. Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试验数 20~30 例。

　　19. Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价，试验数大于 100 例。

　　20. Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险，试验数大于 300 例。

　　21. Ⅳ期临床试验：上市后的监测。

　　22. 高水溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。

　　23. 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠， 卡马西平、匹罗昔康。

　　24. 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛尔。

　　25.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

　　26. 通常药物以非解离的形式被吸收，以解离形式发挥作用。

　　27. 通常酸性药物在胃中，碱性药物在小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加。

　　28. 药物的解离常数 pKa 等于人体 pH 时，非解离型和解离型药物各占一半。

　　29. 药物分子中引入羟基，增加位阻，增加药物的稳定性。

　　30. 卤素是吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性。

　　31. 羟基(-OH)能增加与受体结合力，水溶性增大。

　　32. 巯基(-SH)可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药。

　　33. 硫醚(-S-)可氧化成亚砜或砜。

　　34. 羧酸(-COOH)成酯，脂溶性增加，易吸收。

　　35. 磺酸基(-SO3H)水溶性增大。

　　36. 共价键键合是一种不可逆的结合形式。

　　37. 非共价键(范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等)键合是可逆的。

　　38. 药物与生物大分子通过氢键相结合如：黄酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸苷酶结合。

　　39. 烷化剂类抗肿瘤药物，与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒性。

　　40. 离子-偶极合偶极-偶极相互作用—如乙酰胆碱和受体作用。

　　41. 电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的 DNA 碱基对形成电荷转移复合物。

　　42. 范德华力—如普鲁卡因与受体的作用。

　　43. 生物转化通常分为二相即第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。

　　44. 第Ⅰ相生物转化(官能团化反应)包括氧化、还原、水解、羟基化等反应。

　　45. 第Ⅱ相生物转化将第Ⅰ相中药物的极性基团与体内的内源性成分结合，水溶性增大，易排除体外。

　　46. 苯妥英在体内代谢，其发生的第Ⅰ相发生的转化是氧化反应。

　　47. 卡马西平生成环氧化合物后转化为二羟基化合物。

　　48. 丙戊酸钠可发生ω-氧化和ω-1 氧化。

　　49. 氯霉素可发生氧化脱卤素代谢。

　　50. 含硫的羰基化合物会发生氧化脱硫代谢。

　　51. 亚砜类药物可以氧化成砜也可以还原成硫醚。

　　52. 硫醚可以氧化为亚砜，亚砜还会被进一步氧化成砜。

　　53. 酯和酰胺类药物在体内代谢时发生水解反应，如普鲁卡因。

　　54. 第Ⅱ相生物转化中与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应。

　　55. 葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-，N-，S-和 C-的葡萄糖醛苷化

　　56. 新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合而排出体外，导致药物在体内蓄积，引起“灰婴综合征”。

　　57. 抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应。

　　58. 含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生 COMT 失活代谢反应是甲基化的结合反应。

　　59. 对乙酰氨基酚水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基酚水杨酸。

　　60. 第第Ⅱ相生物转化包括与葡萄糖醛酸的结合反应 、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。

　　61. 散剂的特点：粒径小，比表面积大;制备工艺简单;便于婴幼儿与老人服用;吸湿性大。

　　62. 对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

　　63. 口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。

　　64. 制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混合过筛。

　　65. 中药散剂中一般含水量不得超过 9.0%。

　　66. 散剂中除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过 2.0%。

　　67. 用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。

　　68. 颗粒剂的特点：分散性、附着性、引湿性小;服用方便;颗粒可包衣;防止复方制剂中由于各成分粒度或密度差异而产生离析。

　　69. 颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过 15%。

　　70. 中药颗粒剂中一般水分含量不得过 8.0%。颗粒剂减失重量不得过 2.0%。

　　71. 可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。

　　72. 普通片剂的崩解时限是 15 分钟。

　　73. 分散片、可溶片的崩解时限为 3 分钟。

　　74. 舌下片、泡腾片的崩解时限为 5 分钟。

　　75. 薄膜衣片的崩解时限为 30 分钟。

　　76. 片剂常用的稀释剂(填充剂)：淀粉、XX 糖(乳糖、蔗糖)、预胶化淀粉、微晶纤维素(干粘合剂)、甘露醇(兼娇味)等。

　　77. 片剂常用的润湿剂：蒸馏水、乙醇

　　78. 片剂常用的黏合剂：甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)、聚维酮等。

　　79. 片剂的崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)、泡腾崩解剂等。

　　80. 片剂的润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

　　81. 片剂胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂

　　IV 号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸(AEA)。

　　82. 片剂肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素肽酸酯(CAP)、丙烯酸树脂(I、II、III 类)、羟丙甲纤维素肽酸酯(HPMCP)。

　　83. 片剂水不溶型薄膜材料：乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。

　　84. 水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　85. 释放调节剂(也称致孔剂)：蔗糖、氯化钠、表面活性剂等。

　　86. 遮光剂：二氧化钛

　　87. 胶囊剂的特点：掩盖药物不良嗅味，起效快、生物利用度高，帮助液态药物固体剂型化， 药物缓释、控释和定位释放。

　　88. 不宜制成胶囊的药物：水溶液或稀乙醇溶液，风化性药物，吸湿性药物，醛类药物，含有挥发性、小分子有机物的液体药物，O/W 型乳剂药物。

　　89. 中药硬胶囊水分含量不得过 9.0%。

　　90. 胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为 30 分钟，软胶囊的崩解时限为 60 分钟。

　　91. 增溶剂：是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度，如聚山梨酯类等。

　　92. 助溶剂：难溶性药物加入第三种物质以增加溶解度，如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。

　　93. 潜溶剂：指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂，如：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　94. 液体制剂按分散系统可以分为均相分散系统(如低分子溶液剂、高分子溶液剂)和非均相溶液剂(如溶胶剂、乳剂、混悬剂)。

　　95. 乳剂的分层是可逆的因为分散相和分散介质之间有密度差。

　　96. 乳剂的絮凝是可逆的因为分散相乳滴电位降低。

　　97. 转相是可逆的因为乳化剂性质发生转变;合并与破裂不可逆因为乳化膜出现破裂。

　　98. 需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。

　　99. 注射剂的附加剂：抗氧剂—XX 硫酸钠;缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成;助悬剂—羧甲基纤维素、明胶;抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚;等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖;增溶剂—聚山梨酯类(吐温)、卵磷脂、普朗尼克 F—68(泊洛沙姆 188)。

　　100. 静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克 F—68。

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