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靶向制剂分类
属于主动靶向制剂的是
A.糖基修饰脂质体
B.聚乳酸微球
C.静脉注射用乳剂
D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E.pH敏感的口服结肠定位给药系统
【解答】本题选A.选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂:系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂,包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。主动靶向制剂:修饰的药物载体:修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)。物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂;结肠靶向药物制剂。
药物的分布、代谢和排泄
(1)分布:药物向脑中分布存在血-脑屏障,向胎盘分布存在胎盘屏障。
(2)代谢:药物代谢的主要部位是肝脏,药物代谢反应类型分为第Ⅰ相反应与第Ⅱ相反应。
(3)排泄:药物主要排泄途径是肾脏,此外还可通过胆汁、消化道、呼吸系统、汗腺、唾液腺、乳汁、泪腺等分泌。
(4)影响药物分布、代谢和排泄的因素
体内过程 | 影响因素 |
分布 | 药物与组织的亲和力;血液循环系统;药物与血浆蛋白结合的能力;微粒给药系统 |
代谢 | 给药途径和剂型;给药剂量;代谢反应的立体选择性;酶诱导作用和抑制作用;基因多态性;生理因素 |
肾脏排泄 | 药物脂溶性;pKa;血浆蛋白结合率;尿液pH;尿量;合并用药及疾病因素 |
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