2019执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(2)

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　　苄酮香豆素钠

　　苄酮香豆素钠为间接作用的抗凝剂，通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ，从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者再与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。苄酮香豆素钠的作用是抑制羧基化酶，而对已经合成的上述因子并无直接对抗作用，必须等待这些因子在体内相对耗竭后，才能发挥抗凝效应，所以苄酮香豆素钠起效缓慢，仅在体内有效，停药后药效持续时间较长，直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后，抗凝作用才消失。

　　此外，苄酮香豆素钠尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质，并释放入血，其抗原性与有关凝血因子相同，但无凝血功能?，相反地有抗凝血作用，并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在苄酮香豆素钠作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少，而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多，达到抗凝效应。苄酮香豆素钠的药动学参数更稳定，故优于其他口服抗凝剂(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对苄酮香豆素钠不耐受时，其他口服抗凝剂才作为首选，但它们与苄酮香豆素钠相比，在安全性或有效性方面均不具任何优越性。

　　在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时，苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时，皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠，因后者易通过胎盘。，苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时，皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠，因后者易通过胎盘。

　　氯霉素的药理性能

　　为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

　　氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。?但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。

　　细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性，主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性，使氯霉素不能进入菌体而耐药。

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