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受体
受体的性质以及受体作用的信号转导系统的三大信使都是常考点。每年基本都会涉及1~2分的题目,内容简单,要求学员熟练掌握。受体的性质要求考生理解掌握,给出具体实例能够与受体的性质对应上。三大信使的题目形式直接简单,重点掌握第二信使。
1.受体性质
1)饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,受体饱和后在药物的作用上反映为最大效应。
2)特异性:又称专一性、专属性、选择性,受体对配体的化学结构与立体结构有很高的专一性,特定的受体只能与特定的配体结合。
3)可逆性:绝大多数配体与受体结合是通过非共价键,如范德华力、离子键、氢键等,是可逆的。共价键结合是不可逆的,所以药物与受体的结合形式,不包括共价键。
4)灵敏性:只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。如乙酰胆碱。
5)多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。
记忆技巧:
多吃灵芝可以特别饱。
注解:多指多样性,灵指灵敏性,可指可逆性,特指特异性,饱指饱和性。
2.受体的信使分类
分类 | 举例 | 作用 |
第一信使 (胞外) |
多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物 | 激活受体引起某些生物学特性改变 |
第二信使 (胞内) |
环磷酸腺苷(cAMP) | 兴奋神经、心肌和平滑肌;最早发现的第二信使。 |
环磷酸鸟苷(cGMP) | 心脏抑制、血管舒张、腺体分泌。 | |
二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3) | 腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等 | |
钙离子 | 肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化、胞内多种酶的激活 | |
廿碳烯酸类(花生四烯酸) | 产生前列腺素、白三烯等 | |
一氧化氮(NO) | 松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集;既有第一信使特征,又有第二信使特征 | |
第三信使 (核内) |
生长因子、转化因子 | 参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等过程 |
记忆技巧:
第二信使:细胞膜上盖一二三四环。
注解:第二信使在细胞膜内外传递信息,盖代表钙离子,一代表一氧化氮,二代表二酰基甘油,三代表三磷酸肌醇,四代表花生四烯酸,环代表环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷。
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