2019年执业药师《药学专业知识一》备考知识点(17)

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　　氟哌啶醇的药理学特点

　　本品为丁酰苯类抗精神病药的主要代表，作用与氯丙嗪相似，有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时，其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20?40倍，因此属于qiang效低剂量的抗精神病药。

　　特点为：抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。降温作用不明显。抗胆碱及抗NA的作用较弱，心血管系统不良反应较少。口服吸收快，3——6小时血浆浓度达高峰。t1/2—般为21小时(13——35小时)。在肝内代谢，单剂口服后约40%在5日内由尿排出。胆汁也可排泄少量。

　　维生素A醋酸酯

　　【化学名】(全-E型)-3，7-二甲基-9-(2，6，6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)为黄色棱型结晶，为脂类化合物，其化学稳定性比维生素A好。临床常将本品或其棕榈酸酯溶于植物油中使用，在体内被酶水解得到维生素A.中国药典收载的维生素A实际上为维生素A醋酸酯。

　　(3)维生素A醇有维生素A1醇即视黄醇和维生素A2醇即去氢视黄醇两种，维生素A醇通常是指维生素A1醇。维生素A2醇的生物效价为维生素A1醇的30-40%，其结构类似于维生素A1醇，只是在环己烯环的C-3、C-4位多一个双键。

　　(4)植物中仅含有维生素A原，如β-胡萝卜素理论上在体内一分子可转化为两分子的维生素A，但实际上维生素A原的转化率及吸收率较低。β-胡萝卜素可被小肠的β-胡萝卜素15，15‘加氧酶作用，得到两分子的视黄醇。

　　(5)维生素A对紫外线不稳定，且易被空气氧化。+热或金属离子→促进氧化→初步产物为环氧化合物→+酸性条件→重排→呋喃型氧化物。但在无氧情况下可耐热至120℃。故应将维生素A贮存于铝制容器中，充氮气密封置阴凉干燥处保存，也可溶于维生素E的油中，或加入稳定剂。若长期贮存也可发生异构化，使活性下降。

　　(6)维生素A有烯丙醇结构，对酸不稳定→+Lewis酸或无水氯化氢乙醇液→脱水反应→脱水维生素A，活性大大下降。

　　(7)+三氯化锑→深蓝色。

　　(8)可发生强黄绿色荧光，可作为定量、定性分析的数据。

　　【体内代谢】维生素A醋酸酯在体内被酶催化水解生成维生素A，进而氧化成视黄醛，视黄醛可以互变异构成11Z型视黄醛，它是构成感觉细胞的感光物质，参与视觉的形成。视黄醛可进一步氧化为视黄酸。视黄酸不在体内储存，而是作为维生素A的代谢产物在肝中与葡萄糖醛酸结合或氧化成其它代谢物，随胆汁或尿液排出体外。

　　【临床应用】维生素A具有促进生长、维持上皮组织的正常机能的作用，并参与视紫质的合成，增强视网膜的感光力。临床主要用于治疗因维生素A缺乏所引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抵抗感染能力低下等症，为骨骼生长、维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用。但长期大剂量使用，可引起皮肤发痒、食欲不振、脱发、骨痛等病症。

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