2019年执业药师《药学专业知识一》备考知识点(19)

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　　缓释与控释制剂基本概念

　　1.缓释制剂系：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度，缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。

　　2.控释制剂系：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。

　　广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。

　　3.缓释、控释制剂的特点

　　(1)减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性。

　　(2)使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。

　　(3)减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。

　　泼尼氮芥临床作用

　　【药理作用】本品为苯丁酸氮芥的强的松龙制剂，具有烷化剂与激素的双重作用。因肿瘤组织中含有大量糖皮质激素受体，故本品较苯丁酸氮芥更易与肿瘤组织结合。强的松龙能被慢性淋巴细胞白血病的细胞与淋巴瘤细胞选择性地摄取，可作为氮芥载体而将烷化剂带入肿瘤细胞。本品对多种动物肿瘤细胞有杀伤作用。

　　【体内过程】本品口服吸收后，迅速分解，其苯丁酸氮芥部分在体内的排泄较强的松龙更慢更少，其半衰期较口服单纯的苯丁酸氮芥明显延长。本品与阿霉素联用可提高疗效。

　　【临床应用】

　　(1)对乳腺癌疗效较好。

　　(2)对恶性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病有效。

　　(3)对急性粒细胞白血病、恶性黑色素瘤等亦有一定疗效。

　　【用法用量】口服：乳腺癌每次20mg/m2，每日2次，3周为1周期，总量为840mg;恶性淋巴瘤起始剂量为每日24mg，以后每周每日增加4mg;慢性淋巴细胞白血病起始剂量为每日8mg，递增剂量同上。

　　【不良反应】

　　(1)骨髓抑制：白细胞、血小板减少。

　　(2)胃肠道反应：食欲下降，恶心，呕吐。

　　(3)其他反应：脱发，粘膜炎。

　　【注意事项】用药过程中，应定期检查血像。

　　【制剂规格】片剂：4mg/片，10mg/片。

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