1. 影响药物制剂稳定性的因素中有离子强度和金属离子,容易搞混,如何区分?
(1)离子强度属于处方因素。
离子强度的影响:制剂处方中往往需要加入一些无机盐,如电解质调节等渗,抗氧剂防止药物的氧化,缓冲剂调节溶液pH 等。溶液的离子强度对降解速度有一定的影响。
(2)金属离子属于外界因素。
金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用,制剂中微量金属离子主要来自原辅料、溶剂、容器以及操作过程中使用的工具等。
2. 药物配伍变化中如出现沉淀属于物理配伍变化还是化学配伍变化?
物理配伍变化和化学配伍变化都有可能出现沉淀,主要看有没有发生化学反应。
(1)如果单纯是溶解度或状态的改变那么就属于物理配伍变化,比如,氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素。是因为氯霉素溶解度改变导致析出沉淀,所以属于物理配伍变化。
(2)如果发生了化学反应有新物质生成,那么就属于化学配伍变化。比如,酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合,能发生沉淀反应。属于pH改变产生沉淀物质,属于化学配伍变化。
3. 液体制剂附加剂增溶剂、助溶剂、潜溶剂如何区分?
三种附加剂的作用都是增加药物的溶解度,只是原理不同,可以从使用的具体物质来区分。
(1)增溶剂是表面活性剂类物质,如:吐温类。表面活性剂形成胶团后,增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度,并形成澄明溶液的过程称为增溶。
(2)助溶是指难溶性药物在水中,当加入第三种物质时能增加其溶解度,这种物质就称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
(3)潜溶剂是指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂,如乙醇、丙二醇或聚乙二醇。简单记忆醇与水的混合溶剂。
4. 缓释、控释制剂的释药原理中,溶出原理和扩散原理如何区分?
(1)溶出原理通过减小溶解度/溶出速度来达到缓释作用,可制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等。
(2)扩散原理主要通过影响药物的扩散达到缓、控释作用,利用扩散原理的方法有增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂。
除上述两个原理之外,缓释、控释制剂的释药原理还包括溶蚀与溶出、扩散结合原理(生物溶蚀型骨架系统)、渗透压驱动原理(渗透泵片)、离子交换作用(离子交换树脂)。
5. 药物的转运方式容易混淆,可以通过下表来区分
转运方式 |
浓度梯度 |
消耗能量 |
饱和性 |
竞争性 |
特异性 |
抑制剂影响 | |
被动 转运 |
滤过 |
顺 |
否 |
无 |
无 |
无 |
无 |
简单扩散 |
顺 |
否 |
无 |
无 |
无 |
无 | |
载体 转运 |
主动转运 |
逆 |
是 |
有 |
有 |
有 |
有 |
易化扩散 |
顺 |
否 |
有 |
有 |
有 |
- | |
膜动 转运 |
胞饮 |
摄取液体到细胞内 | |||||
吞噬 |
摄取微粒或大分子物质到细胞内 | ||||||
胞吐 |
大分子物质从细胞内转到细胞外 |
需要特殊注意的是主动转运和易化扩散均有载体参与,主动转运是从低浓度一侧向高浓度一侧转运,需要消耗能量。易化扩散是顺浓度梯度转运,不消耗能量。膜动转运中的胞饮和吞噬都是摄取到细胞内,胞饮针对的的是液体,吞噬针对的是微粒或大分子物质。
文章内容来源:医学教育网
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