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2020执业药师《药学一》知识点:生物碱类胆碱受体激动剂

来源:考试吧 2020-05-15 8:37:29 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
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  生物碱类胆碱受体激动剂

  硝酸毛果芸香碱(pilocarpine nitrate)是芸香科植物毛果芸香中提取出的一种生物碱的硝酸盐。为元色结晶或白色结晶性粉末,无臭,遇光易变质。毛果芸香碱的pka值为7.15和12.57,分别表示眯唑环上芳香氮和叔胺氮的碱性。

  毛果芸香碱化学结构中的内酯环不稳定,在碱性条件下可被水解开环,生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。

  毛果芸香碱含有两个手性中心。在碱性条件下,其c-3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果芸香碱。

  本品具有m胆碱受体激动作用,促进汗腺、唾液腺的分泌,使瞳孔缩小,眼内压降低。临床用滴眼液治疗原发性青光眼。

  本品过量可致中毒,出现胆碱能神经过度兴奋症状,可用足量阿托品解毒。

 

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