首页 - 网校 - 万题库 - 美好明天 - 直播 - 导航
您现在的位置: 考试吧 > 执业药师考试 > 复习指导 > 药学专业知识一 > 综合资料 > 正文

2020年执业药师《药一》考点:药物官能团对生物活性的影响

来源:考试吧 2020-09-04 18:36:38 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
“2020年执业药师《药一》考点:药物官能团对生物活性的影响”供考生参考。更多执业药师考试备考资料,请访问考试吧执业药师考试网。

  药物官能团对生物活性的影响

烃基 -R

改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑

环戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离

卤素 -X

影响电荷分布、脂溶性及作用时间

安定作用:氟奋乃静>奋乃静

羟基 -OH

增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性

①脂肪链上:活性和毒性下降

②芳环上:酸性、活性和毒性增强

③酰化/酯化/成醚:活性降低

巯基 -SH

形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收

解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐

醚和硫醚 -O-/-S-

醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜

不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑

磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R

磺酸基——水溶性解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性

羧酸——水溶性解离度较磺酸小

羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收

酯类前药:增加吸收,减少刺激

酰胺-CONH-

易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力

构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键

胺类-NH2/ -NH-/-N-

N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合)

①活性:伯胺>仲胺>叔胺

②季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用

 

 

扫描/长按二维码可帮助顺利通过考试
下载2020药师真题答案
练习执业药师模拟试题
下载执业药师历年真题
了解执业药师考试技巧

执业药师万题库下载微信搜索"万题库执业药师考试"

  相关推荐:

  各地2020年执业药师考试疫情防控要求汇总

  2020年执业药师考试教材及教材变动汇总

  2020执业药师考试模拟试题复习资料汇总经验技巧汇总

  历年执业药师考试真题及答案 热点文章万题库微资料下载

0
收藏该文章
0
收藏该文章
文章搜索
万题库小程序
万题库小程序
·章节视频 ·章节练习
·免费真题 ·模考试题
微信扫码,立即获取!
扫码免费使用
药事管理与法规
共计1582课时
讲义已上传
29491人在学
药学专业知识(一)
共计1495课时
讲义已上传
49386人在学
药学专业知识(二)
共计2474课时
讲义已上传
58263人在学
药学综合知识与技能
共计2333课时
讲义已上传
38931人在学
中药学专业知识(一)
共计1929课时
讲义已上传
24775人在学
推荐使用万题库APP学习
扫一扫,下载万题库
手机学习,复习效率提升50%!
距离2025年考试还有
2025年考试时间:预计10月18、19日
版权声明:如果执业药师考试网所转载内容不慎侵犯了您的权益,请与我们联系800@exam8.com,我们将会及时处理。如转载本执业药师考试网内容,请注明出处。
Copyright © 2004- 考试吧执业药师考试网 出版物经营许可证新出发京批字第直170033号 
京ICP证060677 京ICP备05005269号 中国科学院研究生院权威支持(北京)
在线
咨询
官方
微信
关注执业药师微信
领《大数据宝典》
报名
查分
扫描二维码
关注药师报名查分
看直播 下载
APP
下载万题库
领精选6套卷
万题库
微信小程序
帮助
中心
选课
报名