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生物药剂学分类
分类 |
特征 |
归属 |
体内吸收决定因素 |
代表药 |
Ⅰ |
高水溶性、高渗透性 |
两亲性 |
溶出度 |
普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬 |
Ⅱ |
低水溶性、高渗透性 |
亲脂性 |
溶解度 |
双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康 |
Ⅲ |
高水溶性、低渗透性 |
水溶性 |
渗透率 |
雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 |
Ⅳ |
低水溶性、低渗透性 |
疏水性 |
难吸收 |
特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
记忆技巧:
脂水分配系数,脂前水后,所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大,脂相中浓度相对越高,脂溶性越高。水溶性代表药物水溶性(药物先要溶解于以水为主体的体液中);渗透性代表药物脂溶性(药物转运要能穿透若干层以磷脂双分子层为主的细胞膜);哪种性质差,就是限速步骤,体内吸收的快慢就取决于该性质。生物药剂学分类系统的排序先是两亲,再是单一亲脂、单一亲水(脂水分配系数,脂先水后),最后是疏水(两不亲,不光不亲脂,还疏水)。
历年考题举例
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲酯性分子药物,其体内吸收取决于
A.渗透率
B.溶解度
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
【答案】B
【解析】第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解度,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。
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