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药物与生物大分子的结合形式
键合类型 |
举例 | |
共价键(不可逆) |
烷化剂类抗肿瘤药、β内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物 | |
非共价键(可逆) |
离子型 |
去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与β2肾上腺素受体形成离子键作用;拟胆碱药物氯贝胆碱通过与M胆碱受体相结合产生激动作用 |
氢键(最常见的非共价键形式) |
磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合;水杨酸甲酯形成分子内氢键治疗肌肉疼痛 | |
离子-偶极和偶极-偶极 |
羰基化合物乙酰胆碱和受体的作用 | |
电荷转移复合物 |
抗疟药氯喹与疟原虫的DNA碱基对之间的作用 | |
疏水性相互作用 |
药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用 | |
范德华力 |
非极性分子中的暂时不对称电荷分布 | |
金属离子络合物 |
抗肿瘤药:铂金属络合物; |
历年考题举例:
以共价键方式结合的抗肿瘤药是
A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喹
D.环磷酰胺
E.普鲁卡因
【答案】D
【解析】药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃痛药物等。
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