药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
有机药物多数为弱酸或弱碱,体内不同部位pH不同,影响药物的解离,解离型和非解离型药物的比例关系如下:
举例:对于酸性药物,pKa>pH,非解离型(分子型)比例高;pKa=pH,解离型和未解离型各占一半。给出pH和pKa值,应用上述公式计算解离型和非解离型药物浓度的比值。
药物的吸收情况
分类 |
吸收特点 |
举例 |
弱酸性药物 |
胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收 |
水杨酸、巴比妥类 |
弱碱性药物 |
胃液中(pH低)呈解离型,难吸收 |
奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮 |
肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收 | ||
碱性极弱药物 |
胃中解离少,易吸收 |
咖啡因和茶碱 |
强碱性药物 |
胃肠中多离子化,吸收差 |
胍乙啶 |
完全离子化 |
胃肠中多离子化,吸收差 |
季铵、磺酸 |
记忆口诀:酸酸碱碱促吸收,酸碱尖酸促排泄。
历年考题举例:
药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息,在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是
A.在胃液中几乎不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:1,在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
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