考点1、注射剂的特点和质量要求
特点 |
(1)剂量准确、药效迅速、作用可靠 |
质量要求 |
(1)pH:注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4~9的范围内 |
考点2、注射剂的溶剂
制药用水 |
种类 |
来源及用途 |
饮用水 |
原水,天然水经净化处理所得的水。除另有规定外,可作为饮片的提取溶剂 | |
纯化水 |
(1)普通药物制剂的溶剂或试验用水 | |
注射用水 |
(1)亦称为无热原水,是将纯化水除热原所得 | |
灭菌注射用水 |
(1)要求无菌无热原,是将注射用水灭菌所得 |
考点3、注射剂的附加剂
种类 |
名称 |
种类 |
名称 |
抗氧剂 |
焦亚硫酸钠(弱酸性) |
抑菌剂 |
苯酚 |
亚硫酸氢钠(弱酸性) |
甲酚 | ||
亚硫酸钠(碱性) |
氯甲酚 | ||
硫代硫酸钠(碱性) |
苯甲醇 | ||
金属螯合剂 |
乙二胺四乙酸二钠(EDTA·2Na) |
三氯叔丁醇 | |
缓冲剂 |
醋酸,醋酸钠 |
硝酸苯汞 | |
枸橼酸,枸橼酸钠 |
尼泊金类 | ||
乳酸 |
局麻剂(止痛剂) |
盐酸普鲁卡因 | |
酒石酸,酒石酸钠 |
利多卡因 | ||
助悬剂 |
羧甲基纤维素 |
等渗调节剂 |
氯化钠 |
明胶 |
葡萄糖 | ||
果胶 |
甘油 | ||
稳定剂 |
肌酐 |
增溶剂、润湿剂 |
聚氧乙烯蓖麻油 |
甘氨酸 |
聚山梨酯20、40、80 | ||
烟酰胺 |
聚维酮 | ||
辛酸钠 |
聚乙二醇-40-蓖麻油 | ||
保护剂 |
蔗糖 |
卵磷脂 | |
脱氧胆酸钠 | |||
乳糖 |
普朗尼克F-68(泊洛沙姆188) | ||
麦芽糖 |
填充剂 |
乳糖 | |
人血白蛋白 |
甘露醇 | ||
甘氨酸 |
考点4、热原的性质
热原性质 |
水溶性 |
热原能溶于水 |
不挥发性 |
热原本身有不挥发性,但由于溶于水,在蒸馏时,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器均应有完好的隔沫装置,以防止热原污染 | |
耐热性 |
热原的耐热性较强,一般经60℃加热1小时不受影响,100℃也不会发生热解,但是在120℃下加热4小时能破坏98%左右,在180℃~200℃干热2小时或250℃、30~45分钟或650℃、1分钟可使热原彻底破坏。由此可见,在通常采用的注射剂灭菌条件下,热原不能被完全破坏 | |
过滤性 |
热原体积较小,一般滤器均可通过,不能被截留去除,但活性炭可吸附热原,纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用 | |
其他性质 |
热原能被强酸、强碱、强氧化剂(高锰酸钾、过氧化氢)、超声波破坏等。因热原在水溶液中带有电荷,所以也可使用某些离子交换树脂吸附 |
考点5、热原的除去方法
方式 |
方法 |
特点 |
药液或溶剂中 |
吸附法 |
活性炭是常用的吸附剂,活性炭除了吸附热原外,还有脱色、助滤作用 |
离子交换法 |
热原分子上含有磷酸根与羧酸根,带有负电荷,因而可以被弱酸性阳离子交换树脂吸附 | |
凝胶滤过法 |
也称分子筛滤过法,利用凝胶物质作为滤过介质 | |
超滤法 |
一般用3~15nm超滤膜除去热原 | |
反渗透法 |
通过三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜除热原,是较新较实用的方法 | |
其他方法 |
采用两次以上湿热灭菌法,或提高灭菌温度和时间,微波法等 | |
容器或用具上 |
高温法 |
对于耐高温的用具,如注射用针筒及其他玻璃器皿,在洗涤干燥后,经180℃加热2小时或250℃加热30分钟,可破坏热原 |
酸碱法 |
对于耐酸碱的玻璃容器、瓷器或塑料制品,用强酸强碱溶液处理,可有效地破坏热原,常用的酸碱液为重铬酸钾硫酸洗液、硝酸硫酸洗液或稀氢氧化钠溶液 |
考点6、输液的分类
分类 |
举例 |
电解质输液 |
如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。临床用于补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡等 |
营养输液 |
如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。用于口服吸收不能吸收营养的患者补充供给体内热量、蛋白质和人体必需的脂肪酸和水分等 |
胶体输液 |
有明胶类、多糖类、高分子聚合物等。如明胶、右旋糖酐、淀粉衍生物、聚维酮等。与血液等渗,不易通过血管壁,可使水分较长时间在血液循环系统内保持,产生增加血容量和维持血压的效果 |
含药输液 |
含有治疗药物的输液,如氧氟沙星葡萄糖输液 |
考点7、新型靶向脂质体
类型 |
释药原理 |
前体脂质体 |
将脂质吸附在水溶性载体(如氯化钠、山梨醇等,增加脂质分散面积),制成前体脂质体。适合包封脂溶性药物 |
长循环脂质体 |
PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,降低与单核巨噬细胞亲和力,延长作用时间。同时将抗体和配体结合在PEG末端,既可长循环,又可对靶点具有识别能力 |
免疫脂质体 |
表面链接抗体,提高靶向性。如丝裂霉素 |
热敏脂质体 |
利用相变温度,脂质体从胶态到液晶态,从而膜通透性增加,释放速度增大的原理。如甲氨蝶呤 |
pH敏感性脂质体 |
利用肿瘤间质pH比正常细胞pH低,选用对pH敏感的类脂材料 |
考点8、脂质体的特点
特点 |
(1)靶向性和淋巴定向性:药物脂质体静脉注射后,主要聚集在肝、脾、肺、骨髓、淋巴结等网状内皮系统中 |
考点9、脂质体的质量要求
质量要求 |
形态、粒径及其分布 | ||
包封率 |
包封率=[脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)]×100%,通常要求脂质体的药物包封率达80%以上 | ||
载药量 |
载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100% | ||
稳定性 |
物理稳定性 |
主要用渗漏率表示,即在贮存期间脂质体的包封率变化情况 | |
化学稳定性 |
(1)磷脂氧化指数:一般规定磷脂氧化指数应小于0.2 |
考点10、微球的用途
用途 |
(1)抗肿瘤药物载体(如:阿霉素聚乳酸微球等) |
考点11、微囊的特点
特点 |
(1)提高药物的稳定性;如易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林 |
相关推荐: