2021执业药师《药一》第四章考点：口服制剂与临床应用

常用品种

稀释剂

淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MCC）、甘露醇、无机盐

润湿剂

蒸馏水（首选）、乙醇

黏合剂

淀粉浆、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羟丙甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、甲基纤维素MC、乙基纤维素EC、聚维酮PVP、明胶、聚乙二醇PEG

崩解剂

干淀粉、羧甲淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素L-HPC、交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na、交联聚维酮PVPP、泡腾崩解剂

润滑剂
（广义）

微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁（MS）

类型

控制释药的原理

常用品种

骨架型
释放调节剂

亲水性凝胶
骨架材料

遇水后膨胀形成凝胶屏障

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、聚维酮（PVP）、羟丙甲纤维素（HPMC）、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等

不溶性
骨架材料

不溶于水或水溶性极小

聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶

生物溶蚀性
骨架材料

可延滞水溶性药物的溶解和释放

动物脂肪、蜂蜡、氢化植物油、巴西棕榈蜡、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等

包衣膜型
释放调节剂

不溶性
高分子材料

不溶于水或水溶性极小

如不溶性骨架材料EC等

肠溶性
高分子材料

肠液中溶解

丙烯酸树脂L和S、醋酸纤维素酞酸酯CAP、羟丙甲纤维素酞酸酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等

类型

控制释药的原理

常用品种

骨架型
释放调节剂

亲水性凝胶
骨架材料

遇水后膨胀形成凝胶屏障

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、聚维酮（PVP）、羟丙甲纤维素（HPMC）、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等

不溶性
骨架材料

不溶于水或水溶性极小

聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶

生物溶蚀性
骨架材料

可延滞水溶性药物的溶解和释放

动物脂肪、蜂蜡、氢化植物油、巴西棕榈蜡、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等

包衣膜型
释放调节剂

不溶性
高分子材料

不溶于水或水溶性极小

如不溶性骨架材料EC等

肠溶性
高分子材料

肠液中溶解

丙烯酸树脂L和S、醋酸纤维素酞酸酯CAP、羟丙甲纤维素酞酸酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等

分类

常用材料

薄膜包衣材料

胃溶型
（普通型）

羟丙甲基纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）

肠溶型

虫胶，丙烯酸树脂I、II、III号，醋酸纤维素酞酸酯（CAP），羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）

水不溶型

乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素

增塑剂

水溶性

丙二醇、甘油、聚乙二醇PEG等

非水溶性

甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯、乙酰化甘油酸酯等

释放调节剂
（致孔剂）

一般为水溶性

蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等

着色剂

水溶性色素、水不溶性色素和色淀等

遮光剂

二氧化钛

特点及质量要求

特点

优点

（1）剂量准确、服用、运输和携带方便
（2）化学性质稳定，种类多，可满足不同临床医疗需要
（3）生产成本低、产量大，售价较低

缺点

（1）幼儿及昏迷患者等不易吞服
（2）制备工序多，技术难度高
（3）含挥发性成分的药物，贮存期内含量会下降

定义

普通片

一般没有包衣的片剂属于此类，应用最广

咀嚼片

于口腔中咀嚼后吞服的片剂。一般选择水溶性辅料（甘露醇、山梨醇、蔗糖等）作为填充剂和黏合剂

泡腾片

用碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂的片剂。遇水产生气体后溶解，有机酸常用酒石酸、枸橼酸、富马酸等

肠溶片

系指能在肠道定位释放的片剂（肠包衣）

分散片

难溶性药物分散在载体材料中，可以迅速崩解并均匀分散的片剂。（可在水中分散后口服，也可直接吮服或吞服）

口崩片

指在口腔内不需水就可以迅速溶解或崩解的片剂，又称口腔崩解片，一般由直接压片和冷冻干燥法制备

可溶片

指临用前能溶解于水的片剂，可以是非包衣片或薄膜包衣片

微囊片

指固体或液体药物利用微囊化工艺制成的片剂

缓释片

指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂

控释片

指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂

多层片

由两层或多层组成的片剂，为配方或色泽不同，可上下或里外分层，可以减少接触以及配伍变化，也可以调节每层药物释放及作用时间

产生原因

裂片
（顶裂和腰裂）

物料中细粉太多；物料的塑性较差，结合力弱；工艺因素

松片

黏性力差，压缩压力不足等

崩解迟缓

片剂的压力过大；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；崩解剂性能较差

溶出超限

片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等

含量不均匀

药物混合度差、片重差异超限、可溶性成分的迁移等

优点：
（1）提高稳定性，掩盖不良嗅味
（2）起效快、生物利用度高
（3）软胶囊可使液态药物固体剂型化
（4）药物缓释、控释和定位释放
缺点：
（1）明胶易变质，胶囊不稳定，受温度和湿度影响较大
（2）特殊群体（婴幼儿和老人等）口服此剂型的制剂有困难
（3）生产成本相对较高

不能制成胶囊剂

（1）使囊壁软化、溶化或溶解：水溶液或稀乙醇溶液、易风化性药物、O/W型乳剂、挥发性、小分子有机物的液体药物
（2）使囊壁脆裂：强吸湿性的药物
（3）使明胶变性：醛类药物

常用品种

水溶性基质

聚乙二醇类（PEG6000、PEG4000等），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）等

脂溶性基质

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等

内容

优点

（1）分散程度高，吸收快，作用较迅速
（2）易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者
（3）药物分散于溶剂中，能减少某些药物（固体药物）的刺激性

缺点

（1）药物分散度大，易引起化学降解，从而导致失效
（2）携带运输不方便
（3）非均相液体制剂的药物分散度大，易产生一系列物理稳定性问题
（4）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂

常用品种及性质

增溶剂

常用增溶剂为表面活性剂，最适的亲水亲油平衡值（HLB）为15~18

助溶剂

（1）概念：难溶性药物与加入的物质在溶剂中形成可溶性的络合物、缔合物或复盐等，从而增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂
（2）常用的助溶剂：如苯甲酸、碘化钾、乙二胺

潜溶剂

即混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等

防腐剂

苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾

对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）

其他防腐剂：乙醇、甲酸、苯甲醇、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等可作防腐剂

阴离子

高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等（有刺激性，外用）

阳离子型

苯扎氯铵、苯扎溴铵等（毒性大，用于皮肤、器材消毒）

两性离子型

天然(成类),人工合成(氨基酸型和甜菜碱型）（可口服和注射）

非离子型

吐温、司盘、泊洛沙姆等（口服液体制剂的增溶、乳化）

毒性顺序

阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂＞非离子表面活性剂

溶血强弱

聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80

特点

举例

溶液剂

药物（不挥发性）溶解于溶剂（多为水）中形成的澄明液体制剂

地高辛口服液

芳香水剂

芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液（也可以是水与乙醇的混合溶剂），易霉变、分解

薄荷水、金银花露

醑剂

挥发性药物（多为挥发油）的浓乙醇溶液

薄荷醑

酊剂

药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂

颠茄酊剂、橙皮酊剂

酏剂

药物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服溶液剂，含有芳香剂、甜味剂和乙醇

地高辛酏剂

糖浆剂

含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用，易被真菌等微生物污染，使其浑浊变质

硫酸亚铁糖浆

要求

沉降容积比

指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比，用F表示，F值在0～1之间，F值愈大混悬剂就愈稳定

重新分散性

优良的混悬剂在贮存后再振摇，沉降物可以很快重新分散

微粒大小

混悬剂中药物微粒一般在0.5～10um之间。属于热力学、动力学均不稳定体系。混悬剂中微粒的大小，直接关系到混悬液的稳定性，影响混悬剂的药效及生物利用度。因此测定混悬剂中微粒大小及其分布情况，是评价混悬剂稳定性的重要指标

絮凝度

絮凝度（β）是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，β值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂的稳定性愈高

流变学

用于评价混悬液的流变学性质。如果混悬液的流动类型为触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动，能有效地减缓混悬剂微粒的沉降速度

常用品种

润湿剂

常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂
疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂

助悬剂

低分子助悬剂

内服混悬剂使用糖浆，兼有矫味作用；外用混悬剂常加甘油

高分子助悬剂

（1）天然高分子助悬剂：常用西黄蓍胶、阿拉伯胶、果胶、琼脂、白芨胶或海藻酸钠等
（2）合成或半合成高分子助悬剂：纤维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等

絮凝剂与反絮凝剂

混悬剂中如果加入适量的电解质可使排斥力稍低于吸引力，ζ电位降低到一定程度，此时微粒成疏松的絮状聚集体，经振摇又可以恢复成均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝，所加入的电解质称为絮凝剂。通常阴离子絮凝作用大于阳离子，离子的价数越高，絮凝（或反絮凝）作用越强

原因

分层（乳析）

分散相和分散介质之间的密度差造成的

絮凝

乳滴的电荷减少，Zeta电位降低
乳剂中的离子型乳化剂和电解质是造成絮凝的主要原因

转相（转型）

乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂

合并与破裂

温度过高或过低、微生物的污染、加入某物质能引起乳化剂性质的变化

酸败

受外界因素、微生物的影响使乳化剂变质