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增加主药溶解度的方法有:
①采用混合溶剂或非水溶剂。
②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。
③在主药的分子结构上引入亲水基团。
④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。
⑤加入助溶剂。
常用的有:
1、吐温-80 :常用的增溶剂,常用量0.5%——1%。主要应用于肌内注射,有轻微的降压与溶血作用,iv慎用。注意:鞣质或酚性成分,溶液偏酸,加入吐温-80会出现浑浊。含酚性成分,加入吐温-80降低杀菌效果。吐温-80灭菌过程中,会出现浑浊。用法:先将被增溶药物与吐温-80混匀,再溶解。
2、胆汁胆酸类的钠盐,常用量0.5——1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等,有杂质,需要加工处理。注意:药液的pH,pH大于6.9,性质稳定。
pH小于6.0,降低增溶效果,影响制剂的澄明度。
3、甘油:是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%——20%。
4、其他:助溶剂如:有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。
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