基本部分
1.影响稳定性因素:①处方:pH、广义酸碱、溶剂(苯妥英钠注射液含丙二醇)、离子强度、表面活性剂、基质;②外界:温度、光(硝普钠)、空气、金属离子、湿度、包装。
2.稳定性试验:①影响因素试验;②加速试验温度40℃±2℃、湿度75%±5%;③长期试验可确定有效期。
药化部分
3.键合形式:共价键(不可逆,美法仑)和非共价键(可逆,离子键(最强)、氢键、离子-偶极、偶极-偶极(羰基合羰基形成)、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用。
4.生物转化:I相(官能团):氧化(丙磺舒苯环不被氧化)、还原、水解、羟基化。II相(结合):葡萄糖醛酸(吗啡)、硫酸(沙丁胺醇)、氨基酸(水杨酸)、谷胱甘肽(百消安,谷胱甘肽有亲核作用,可清除有害亲电性物质)、乙酰化(对氨基水杨酸)、甲基化(儿茶酚胺)。
药剂部分
5.崩解时限:普通片15min。硬胶囊30min。滴丸30min。薄膜衣30min。糖衣片1h。软胶囊1h。肠溶片胃2h不裂缝,肠1h内崩解。口崩片60s。可溶片和分散片3min。泡腾片和舌下片5min。含片不应10min内崩解溶化。
药动学与药效学部分
6.不良反应:①副作用(固有药理);②毒性(剂量过大或蓄积)。③后遗效应(宿醉)。④停药反应(突然停药病加剧,普萘洛尔)⑤继发性反应(二重感染)。⑥变态反应(异常免疫)⑦特异质反应(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏用伯氨喹发生溶血性贫血)。
7.①对因治疗:抗生素杀灭病原微生物。②对症治疗:解热镇痛药。③补充疗法:铁剂治疗缺铁性贫血。
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