2014执业药师《药学综合知识》冲刺复习资料(4)

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塞替派作用与用途

　　【作用与用途】属乙撑亚胺类烷化剂，因其有3个功能基团，可与DNA形成交叉联结，改变DNA的功能，影响癌细胞的分裂。

　　临床用于乳腺癌、卵巢癌，也可用于肺癌、宫颈癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、喉癌等。

　　【剂量与用法】静注或肌注，10mg/次，1次/日，用5日后改为每周2次，疗程总量250mg.动脉或局部灌注，10mg～20mg/次，1次/日或每周2～3次，总量同上。膀胱灌注，用于膀胱癌手术后，将药物30mg～60mg(～100mg)溶于生理盐水中，浓度为1mg～2mg/ml，灌注膀胱，停留1小时，1～2次/周。

　　性状：本品为白色鳞片状结晶性粉末，无臭或几乎无臭;溶于水及乙醇、氯仿等有机溶剂，其注射液为无色或几乎无色的粘稠澄明液体。本品性质不稳定，易聚合失效(有效期约7个月)，溶液须新鲜配制，并避光保存存。

　　【副作用】1 骨髓抑制，可引起白细胞及血小板下降，多在用药1～6周后发生。

　　2 有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应，个别有发热及皮疹等。

　　3 可引起男性病人无精子、女性无月经。

糖皮质激素类药物的临床应用及药理作用

　　一、糖皮质激素类药的临床应用

　　糖皮质激素长期应用能引起严重的全身性不良反应，所以该类药物全身给药的适应症仅限于：

　　1.哮喘危急发作病例，对气雾吸入或注射β-R激动剂，合用iv氨茶碱疗效不显著者。

　　2.慢性哮喘发作病例，应用其它平喘药疗效不显著，明显影响生活质量者。糖皮质激素发挥作用比较缓慢，即使应用大剂量也需一定的潜伏期如：氢化可的松4mg/kg，q3hriv4～8hr，症状有所改善，3天内可见明显效果。强的松龙iv1hr后症状有所改善，8hr可见明显效果。

　　二、糖皮质激素类药的药理作用

　　药理作用广泛而且复杂，涉及抗哮喘的药理作用包括：

　　1.抗炎作用，缓解气道局部的炎症。

　　2.抑制过敏反应的多个环节，减少过敏介质释放，抑制渗出。

　　3.诱导脂皮素产生，抑制PLA2减少白三烯及前列素的合成。

　　4.防止β-R下调，增强β-R的反应性。

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