2015年执业药师《药学综合知识》考点精析(23)

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　　喹诺酮类药物简述

　　喹诺酮类是一类新的合成抗菌药，由于其化学结构上都有吡啶酮酸基团，故通常将这类药物称为吡啶酮酸类药物，也称喹诺酮类。本类药物于1962年进入临床，1978年之后其研究与开发十分迅速，已有多个品种使用于临床，他们的抗菌谱近似，主要作用于革兰阴性菌，对革兰阳性菌作用较弱。

　　根据用于临床时间先后和抗菌性能，本类药物可分为三代：第一代包括萘啶酸、吡嘧酸等，其中萘啶酸为代表药，由于其抗菌谱窄，血药浓度低，现已不再使用;第二代有吡哌酸，甲氟喹酸等，以吡哌酸为代表药，抗菌谱有所扩大，但只对革兰阴性杆菌有抗菌作用，临床使用较多;第三代有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等，为广谱抗菌药，临床使用广泛。

　　近年来，由于本类药物的大量使用，耐药菌株有增长的趋势，表现为最低抑菌浓度增大或完全耐药，本类药物之间存在较密切的交叉耐药性。

　　喹诺酮类药物在进行动物实验时，发现能损害幼龄动物的软骨，造成负重关节损坏而影响关节活动。在人类，因不能进行此种实验而未能作出结论，因此不主张使用。但也有人认为动物实验结果与临床实际不符。为了对患儿负责，使用本类药物必须慎重，越是年龄小的儿童，越要认真考虑。

　　什么是首关效应和首剂效应

　　首关效应又称首过效应，系指药物从消化道吸收，随血液流经肝脏而被代谢、分解，使进入体循环的实际药量减少的效应。药物可因应用途径的不同而使首关效应改变，如舌下含服、气雾吸入、肛门给药及注射给药均可避免首关效应。

　　具有显著首关效应的药物有：地尔硫(艹卓)、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸异山梨醇酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪、维拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、双氢麦角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿司匹林、可待因、右丙氧芬、美普他酚、吗啡、喷他佐辛、哌替啶、阿米替林、氯美噻唑、多塞平、米帕明(丙米嗪)、去甲替林、多潘立酮(吗丁啉)、甲苯咪唑、吡喹酮及口服避孕药等。这些药物的口服剂量需比注射剂量大，才能补偿首关效应的损失，以达到有效的血药浓度。

　　首剂效应系指首剂药物引起强烈效应的现象。有些药物本身作用较强烈，首剂药物如按常量给予，可出现强烈的效应，致使患者不能耐受，如可乐定，首剂按常量应用，常出现血压骤降的现象。因此对具有这种性质的药物，其剂量应从小量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量较为安全。

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