2021执业药师《药综》知识点：抗肿瘤药的用药原则

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　　用药原则

　　与其他治疗药物相比，抗肿瘤药的治疗指数小而毒副作用强。抗肿瘤药在联合应用时会更有效，因为它们在生物化学方面的相互作用，合用会起到协同效应。

　　肿瘤治疗中所面临的-个最大挑战就是调整剂量以获得最佳疗效而无毒性。所以，在治疗疾病时，要注意患者的个体差异。

　　1.基因对药物治疗的影响(知道有此说法即可)

　　了解基因在药物中的作用，然后筛选、鉴定、验证基因标记物，进行临床应用评价，以基因组学来指导临床用药。巯嘌呤需硫嘌呤甲基转移酶代谢活化，而硫嘌呤甲基转移酶有多态性，存在变异型，当患者是变异型时，则不能代谢巯嘌呤，使其血药浓度过高，出现不良反应如骨髓抑制、引发第二种肿瘤等。他莫昔芬需经过CYP2D6代谢活化而起效，CYP2D6变异，则直接影响其疗效和不良反应;同时，他莫昔芬也不能与CYP2D6抑制剂合用。

　　2.给药途径(理解的基础上记忆各种给药情况的适应情况)

　　目前，临床常用的抗肿瘤药的给药途径有：静脉、动脉、肌内、口服、腔内五种途径。

　　动脉注药——用于某些晚期不宜手术或复发局限的肿瘤，可直接将药物注入供应肿瘤的动脉内，达到提高肿瘤局部药物浓度和减轻全身性毒性反应。

　　静脉注射——最常用给药途径，一般用于刺激性药物;

　　静脉冲入法——适用于强刺激性药物，如氮芥、长春新碱、长春花碱等。它是为预防药物外漏，减轻药物对静脉壁刺激的给药方法。

　　静脉滴注法——适用于抗代谢类药物，如氟脲嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷等需将药物稀释后加入液体中静脉滴注，以此维持血液中有效药物浓度。一般维持在4-8h或按医嘱准确掌握滴注速度。

　　肌内注射——适用于对组织无刺激性药物，如噻替哌，阿糖胞苷。

　　腔内注射——用于癌性胸、腹水，心包积液，膀胱癌等。

　　鞘内给药——是通过腰椎穿刺、脑室穿刺或在脑室内留置导管连接等方法，直接向蛛网膜下腔或脑室内注入化疗药物。经脑脊液途径给药可以避开血脑屏障，直接增加药物在患区的局部浓度，延长药物的作用时间，同时还能减少机体其他脏器与药物的接触，减轻全身性的毒副作用。目前，临床常用的可经脑脊液途径给药的抗肿瘤药有甲氨蝶呤和阿糖胞苷(对组织无刺激，即可肌内注射也可鞘内给药)等;长春新碱有很强的神经毒性，因此，长春新碱不能用于经脑脊液途径给药。

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