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[增加主药溶解度的附加剂]
增加主药溶解度的方法有:
①采用混合溶剂或非水溶剂。
②加酸或碱,使难溶性药物生成可溶性盐。
③在主药的分子结构上引入亲水基团。
④加入增溶剂,如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时,可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱,应予注意。
⑤加入助溶剂。
[帮助主药混悬或乳化的附加剂]
(1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求:①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血;②耐热,在灭菌条件下不失效;③有高度的分散性和稳定性,用少量即可达到目的;④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小,一般应小于1nm,个别粒径不大于5nm.
(2)常用的助悬剂:吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68,羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。
(3)常用的乳化剂:卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。
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