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增加药物溶解度的方法
一、增溶
★★(一)增溶的原理
溶液中表面活性剂分子的疏水基团相互吸引、缔合形成胶团。被增溶药物根据其极性大小,以不同方式与胶团结合,进入胶团的不同部位,而使药物的溶解度增大。
影响增溶的因素有:
1.增溶剂的性质、用量及使用方法
增溶剂的使用方法影响增溶效果。通常宜将增溶剂被增溶药物混合均匀,最好使药物溶解,然后再用溶剂分次稀释至规定体积。
2.被增溶药物的性质 被增溶药物的同系物中,药物的相对分子质量愈大,被增溶量通常愈小。
3.溶液的pH及电解质等
pH:溶液的pH增大,有利于弱碱性药物的增溶,溶液的pH减小,有利于弱酸性药物的增溶。
电解质:溶液中加入电解质,能使被增溶药物的溶解度增加,其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度,从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用;另外电解质还可中和胶团的电荷,增大了胶团内部的有效体积,为被增溶药物提供更多的空间,从而提高增溶效果。
二、助溶
★一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象,称为助溶。加入的第二种物质称为助溶剂。
机理:难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。
三、制成盐类
四、应用混合溶剂 有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大,这种现象称为潜溶性,具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
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