2014《中药学专业一》中药药剂学：微型包囊技术

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　　微型包囊技术

　　(一)概述：微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)将固体或液体药物(囊心物)包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化，为包合技术之一。微囊的囊膜具有透膜或半透膜特性，因此，其所包含的囊心物质可借助压力、pH、酶、温度等释放出来。

　　药物微囊化后可延长疗效，提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，改进某些药物的物理特性(如流动性，可压性)，可将液体药物制成固体制剂。根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制剂等。

　　(二)微型包囊的方法

　　微型包囊的方法有物理化学法、化学法、物理机械法三类。

　　1、物理化学法：是在囊心物与囊材的混合物中加入另一物质或溶剂，或采用其他方法使囊材的溶解度降低，自溶液中凝聚出来产生一个新的相。又分为凝聚法、溶剂-非溶剂法、复乳包囊法。

　　(1)凝聚法。有单凝聚法与复凝聚法，是当前水不溶性固体或液体药物微囊化最常用方法。胶凝是成囊的关键，浓度增加促进胶凝;反之，浓度降低到一定程度，就不能胶凝。温度升高不利于胶凝。浓度越大可胶凝的温度越高。

　　单凝聚法：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊体凝聚包封于药物表面而形成微囊。常用囊材为明胶、CAP、MC、PVA等。用强亲水性非电解质如乙醇、丙酮等和强亲水性电解质如Na2SO4、(NH4)2SO4(其中阴离子起主要作用)作凝聚剂。高分子物质的凝聚往往是可逆的，一旦解除形成凝聚的条件，就可发生解凝聚，使形成的囊消失。这种可逆性，能利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。凝聚囊需固化，如以CAP为囊材，可利用CAP在强酸性介质中不溶的特性，当凝聚囊形成后，立好颂入强酸性介质中进行固体。以明胶为囊材时，可加入甲醛使胺醛明胶分子互相交联而固化。若囊心物不宜用碱性介质，可用15%戊二醛、戊二醇等，在中性介质即可完成明胶的交联。

　　复凝聚法：复凝聚法系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

　　以明胶-阿拉柏胶作囊材，用复凝聚法制备微囊的原理：明胶为两性蛋白质，在水溶液分子里含有—NH2、—COOH及其相应的解离基团—NH3+、—COO-。所含正负离子的多少，受介质酸碱度的影响。pH低时，—NH3+的数目多于—COO-，反之，则—COO-数目多于—NH3+。两种电荷相等的pH为等电点。当pH在等电点以上时明胶带负电荷，在等电点以下时带正电荷。阿接伯胶在水溶液中分子链上也含有—COO-，带负电荷。因此，明胶与阿拉伯溶液混合，调pH4-4.5，明胶正电荷达最大量，与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物，凝聚成微囊。

　　(2)溶剂-非溶剂法

　　(3)复乳包囊法

　　2、化学法

　　3、物理机械法

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