药物制剂的配伍变化概述
学习要点:
1.研究药物配伍变化的目的;
2.药物配伍变化的类型。
一、药物配伍变化的含义
药物配伍变化:两种或两种以上药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化。
药物配伍禁忌:在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的药物配伍变化。
二、药物配伍应用的目的★
满足临床预防或治疗合并症(兼病或兼证)需要
发挥协同作用,增强疗效。如相须、相使配伍。
减少药物不良反应。如用吗啡镇痛时配伍阿托品,可消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及对胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。中药相畏、相杀配伍可抑制毒副作用或克服药物的偏性。
减少或延缓耐药性的发生。如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)、阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
三、药物配伍变化的类型
1.中药学配伍变化
配伍理论:“君、臣、佐、使”组方原则、“七情配伍”(单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶和相反);
配伍禁忌:十八反、十九畏、妊娠用药禁忌、服药饮食禁忌。
2.药剂学配伍变化★
药物及其制剂进入机体前发生于体外的配伍变化。
3.药理学配伍变化
也称为疗效学配伍变化或体内药物相互作用,是指两种或两种以上的药物合并使用后,所应用的、内源性物质、食物以及诊断剂之间的相互影响,导致其体内过程的改变而引起疗效的变化。
出现疗效降低或消失,产生毒性反应,甚至危及生命的称为药理学配伍禁忌。
药物的配伍变化既可发生于体外,也可发生于吸收、分布、代谢和排泄等体内过程中。
药剂学配伍变化
学习要点:
1.常见物理配伍变化的现象及产生原因;
2.常见化学配伍变化及产生原因。
一、物理的配伍变化★
药物在配伍制备、贮存过程中,发生分散状态或物理性质的改变,从而影响制剂质量的变化。
1.浑浊、沉淀或分层
2.吸湿、潮解、液化或结块
3.吸附
二、化学的配伍变化★
药物及其制剂因配伍使成分相互间发生氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等化学反应而导致药物成分的改变。
1.浑浊或沉淀
pH改变
成分相互作用
成分间相互作用产生有毒物质的配伍属配伍禁忌。如含朱砂的中药制剂(朱砂安神丸、冠心苏合丸等)不宜与还原性药物(如溴化物、碘化物、硫酸亚铁等)配伍,否则会导致胃肠道出血或发生严重的药源性肠炎。
2.变色
3.产气
4.发生爆炸
三、注射剂的配伍变化
1.注射剂配伍变化的分类
药理的配伍变化
可见的配伍变化:浑浊、沉淀、结晶、变色、产气
药剂的配伍变化
不可见的配伍变化:肉眼观察不到
2.注射剂配伍变化的主要原因
(1)溶剂组成的改变
(2)pH的改变
(3)缓冲容量
(4)原、辅料的纯度
(5)成分之间的沉淀反应
(6)盐析作用
(7)混合顺序及混合液浓度
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