2014执业药师考试《中药药剂学》考点:栓剂基质

栓剂的基质

　　学习要点：

　　1.基质的要求;

　　2.基质的类型、代表品种及其性质。

　　一、基质的要求

　　(1)在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。

　　(2)与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。

　　(3)熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。

　　(4)在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。

　　二、基质的类型

　　1.油脂性基质

　　(1)可可豆脂

　　可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ晶型，其中α、γ型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。

　　制备时常采取的措施有：

　　①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化;

　　②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型;

　　③在基质熔化凝固时，将温度控制在28～32℃，持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。

　　(2)半合成脂肪酸甘油酯类

　　半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。

　　2.水溶性及亲水性基质

　　(1)甘油明胶

　　系用明胶、甘油与水制成，常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。

　　(2)聚乙二醇类

　　两种或两种以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4

　　遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性。

　　聚氧乙烯(40)硬脂酸酯类——卖泽，商品代号S-40

　　聚山梨酯61——吐温61

　　最佳选择题：

　　制备栓剂时，为使水溶性药物较快释放于分泌液中，应选用下列哪种基质

　　A.半合成棕榈油酯

　　B.甘油明胶

　　C.PEG类

　　D.吐温80

　　E.吐温61

　　『正确答案』A

　　『答案解析』半合成棕榈油酯属于油脂性基质，水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。

　　配伍选择题：

　　A.聚乙二醇

　　B.可可豆脂

　　C.半合成山苍子油酯

　　D.半合成椰子油酯

　　E.单硬脂酸甘油酯

　　1.可作为栓剂(软膏剂)亲水性基质的是

　　『正确答案』A

　　2.具有同质多晶性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是

　　『正确答案』B

　　3.有辅助乳化作用，可用于乳膏的O/W基质的是

　　『正确答案』E

　　配伍选择题：

　　A.聚乙二醇

　　B.可可豆脂

　　C.甘油明胶

　　D.半合成脂肪酸甘油酯类

　　E.聚氧乙烯(40)硬脂酸酯类

　　1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化

　　『正确答案』B

　　2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质

　　『正确答案』D

　　3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形

　　『正确答案』A

　　4.常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物

　　『正确答案』C

　　多项选择题：

　　下列不是作栓剂基质的是

　　A.甘油明胶

　　B.氮酮

　　C.聚乙二醇6000

　　D.海藻酸

　　E.没食子酸

　　『正确答案』BDE

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