2014年执业药师《中药药剂学》复习精选:第七章(2)

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第二节　表面活性剂

　　一、表面活性剂的基本性质及其应用

　　(一)表面活性剂的基本性质

　　1.胶束和临界胶束浓度

　　胶束：表面活性剂在浓度高时，疏水部分相互吸引形成的缔合体。

　　临界胶束浓度(CMC)：表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的浓度。

　　临界胶束浓度反映了表面活性剂的增溶能力。通常，表面活性剂临界胶束浓度越小，其增溶能力越强。

　　2.亲水亲油平衡值

　　表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值(HLB)。

　　表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强;HLB值愈低，其亲油性愈强。

　　HLB值在15以上的表面活性剂适宜用作增溶剂;

　　HLB值在8～16的表面活性剂适宜用作O/W型乳化剂;

　　HLB值在3～8的表面活性剂适宜用作W/O型乳化剂;

　　HLB值在7～9的表面活性剂适宜用作润湿剂。

　　3.起昙和昙点

　　某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，溶液出现浑浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成浑浊或分层的现象称为起昙，该转变点的温度称为昙点。

　　含有能产生起昙现象表面活性剂的制剂，由于加热灭菌等影响而导致表面活性剂的增溶或乳化能力下降，使被增溶物质析出或乳剂破裂，当温度下降后可能恢复原状，但有些则难以恢复。因此，含有此类表面活性剂的制剂应注意加热灭菌温度。

　　4.表面活性剂的毒性

　　阳离子表面活性剂的毒性一般较大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。

　　静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大，外用表面活性剂的毒性相对较小，但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和黏膜的刺激性为最小。

　　(二)表面活性剂的应用

　　阳离子型表面活性剂可直接用于消毒、杀菌和防腐;

　　其他类型表面活性剂常用于增溶、乳化、润湿、起泡与消泡等。

　　(1)增加难溶性药物的溶解度，改善制剂的澄明度，提高制剂的稳定性。

　　(2)用作乳剂或乳膏剂的乳化剂。

　　(3)提高饮片表面的润湿性而促进浸提、提高片剂的表面润湿性而加快崩解、提高混悬微粒的表面润湿性而促进分散等。

　　(4)用作起泡与消泡剂。含有皂苷、树胶及其他具有表面活性高分子化合物的饮片，在浸提、浓缩时产生稳定的泡沫而影响操作。为了破坏泡沫，可加入少量亲水性小的戊醇、辛醇、醚类、硅酮或其他HLB值为1～3的表面活性剂(消泡剂)，替代泡沫表面原来的表面活性物质(起泡剂)，使泡沫破坏。

　　二、常用的表面活性剂

　　表面活性剂按其解离情况不同可分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂，其中离子型表面活性剂又分为阴离子、阳离子和两性离子型表面活性剂。

　　1.阴离子型表面活性剂

　　(1)肥皂类：分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。

　　(2)硫酸化物：常用的有：①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油;②高级脂肪醇硫酸酯类，如十二烷基硫酸钠，又名月桂醇硫酸钠等。

　　(3)磺酸化物：常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基琥珀酸磺酸钠(商品名“阿洛索-OT”)等;②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠。

　　2.阳离子型表面活性剂：又称季铵化物。常用的有苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)等。

　　3.两性离子型表面活性剂：

　　(1)天然的两性离子型表面活性剂：主要有豆磷脂和卵磷脂。

　　(2)合成的两性离子型表面活性剂：阳离子部分由胺盐构成者即为氨基酸型，由季铵盐构成者即为甜菜碱型。

　　4.非离子型表面活性剂

　　(1)脱水山梨醇脂肪酸酯类(脂肪酸山梨坦类)：商品名为司盘(Spans)。亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。

　　(2)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨酯类)：商品为吐温(Tweens)。亲水性强，常为水溶性表面活性剂，主要用作增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂和助分散剂。

　　(3)聚氧乙烯脂肪酸酯类：商品名卖泽(Myrij)。该类表面活性剂的水溶性和乳化性很强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。

　　(4)聚氧乙烯脂肪醇醚类：商品名苄泽(Brij)。常用的有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗等。

　　(5)聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：常用的有普朗尼克类(即泊洛沙姆)，如普朗尼克F-68。

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