第四节 各类液体药剂
一、真溶液型液体药剂
1.真溶液型液体药剂的特点
(1)溶液的分散相质点一般小于1nm,均匀、透明并能通过半透膜。
(2)溶液中药物的分散度、总表面积及与机体的接触面在液体药剂中最大,故吸收和显效较快。
属于溶液型液体药剂的有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。
2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备
(1)芳香水剂:纯净的挥发油或化学药物多采用溶解法,但含挥发性成分的中药材多采用水蒸气蒸馏法。
(2)露剂:水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。
(3)甘油剂:溶解法和化学反应法。
练习题
多项选择题
可采用溶解法制备的剂型有
A.糖浆剂
B.甘油剂
C.混悬液
D.酊剂
E.芳香水剂
『正确答案』ABDE
二、胶体溶液型液体药剂
(一)胶体溶液型液体药剂的分类与特点
1.高分子溶液:高分子化合物(如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系称为高分子溶液。
特点:因其与水的亲和力强,故又称为亲水胶体,属热力学稳定体系。
2.溶胶:分散相质点以多分子聚集体(胶体微粒)分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶,又称为疏液胶体。
特点:溶胶外观澄明,但具有乳光,属于热力学不稳定而动力学稳定性体系。
(二)胶体溶液型液体药剂的制备
1.高分子溶液的制备:溶解法。
2.溶胶的制备
(1)分散法:研磨分散法;胶溶分散法;超声波分散法。
(2)凝聚法。
(三)胶体溶液的稳定性
1.高分子溶液:水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素。
破坏高分子溶液稳定性的物质:①脱水剂,如乙醇、丙酮等可破坏水化膜;②大量的电解质可因其强烈的水化作用,夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀,这一过程称为盐析。
2.溶胶:溶胶ζ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小,是决定溶胶稳定性的主要因素。另外,溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用,使胶粒外形成水化膜,在一定程度上增加了溶胶的稳定性。
改变溶胶稳定性的方法:(1)加入电解质;(2)高分子化合物对溶胶的保护作用;(3)溶胶的相互作用
三、乳浊液型液体药剂
(一)乳浊液的组成与类型
乳剂由油相、水相和乳化剂组成。
根据乳滴大小,乳剂可分为普通乳(乳滴粒径一般在1~100μm)、亚微乳(乳滴粒径一般在0.1~0.5μm)和纳米乳(乳滴粒径在0.01~0.10μm)。
乳剂的类型有O/W型和W/O型及W/O/W或O/W/O型复乳等。
(二)乳浊液的制备
1.乳化剂的种类
(1)表面活性剂:①非离子表面活性剂,如聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等;②阴离子型表面活性剂,如肥皂类及月桂醇硫酸钠等;③阳离子型表面活性剂与鲸蜡醇合用形成混合乳化剂,同时兼有防腐作用。
(2)高分子溶液:常用的有:①阿拉伯胶;②西黄蓍胶。此外,还有明胶、白及胶、酪蛋白、果胶、琼脂、海藻酸盐及甲基纤维素等。
(3)固体粉末:常用的亲水性固体粉末有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土等,乳化时可形成O/W型乳剂;亲油性固体粉末有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等,乳化时可形成W/O型乳剂。
2.乳化剂的选用
(1)根据乳剂的类型选择
(2)根据乳剂给药途径选择
(3)根据乳化剂性能选择
(4)选用混合乳化剂
非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性,其混合体系的HLB值可用下式计算:
练习题
最佳选择题
注射用乳剂可选用的乳化剂为
A.司盘80
B.月桂醇硫酸钠
C.洁尔灭
D.卵磷脂
E.十二烷基苯磺酸钠
『正确答案』D
3.乳剂的制备
(1)干胶法
在初乳中脂肪油、水、胶的比例为4:2:1,挥发油、水、胶的比例为2:2:1。
(2)湿胶法
(3)新生皂法:本法适合于乳膏的制备。
(4)机械法
配伍选择题
A.2:2:1
B.2:1:2
C.1:2:1
D.4:2:1
E.2:1:1
干胶法制备乳剂初乳时,挥发油、水、胶的比例一般为
『正确答案』A
干胶法制备乳剂初乳时,脂肪油、水、胶的比例一般为
『正确答案』D
(三)影响乳剂稳定性的主要因素
1.乳化剂的性质;
2.乳化剂的用量;
3.分散相的浓度;
4.分散介质的黏度;
5.乳化及贮藏时的温度;
6.制备方法及乳化器械;
7.其他:微生物的污染等。
(四)乳剂的不稳定现象
1.分层
2.絮凝
3.转相
4.破裂
5.酸败
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