四、混悬液型液体药剂
1.混悬液型液体药剂的特点
混悬液型液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中,形成的非均相液体制剂,也包括干混悬剂。
混悬液属于粗分散体系,且分散相有时可达总重量的50%。
适宜于制成混悬液型液体药剂的药物有:①需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物;②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。但是,毒性药或剂量小的药物不宜制成混悬液。
最佳选择题
混悬液型液体药剂属于
A.微粒分散体系
B.动力学稳定体系
C.均相分散体系
D.热力学稳定体系
E.分子分散体系
[答疑编号501239107105]
『正确答案』A
2.常用附加剂的种类与作用
(1)润湿剂
作用:疏水性药物制备混悬液时,常加入润湿剂以利于分散。
常用品种:聚山梨酯类(吐温类)、脂肪酸山梨坦类(司盘类)表面活性剂等。
(2)助悬剂
作用:助悬剂能增加分散介质的黏度,从而降低微粒的沉降速度,同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜,防止微粒间互相聚集或产生晶型转变,或使混悬液具有触变性,从而增加其稳定性。
常用品种:
①低分子助悬剂,如甘油、糖浆等,目前应用较少。
②高分子助悬剂,有天然的与合成的两大类。常用的天然高分子助悬剂为阿拉伯胶粉末(或胶浆)、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶等。常用的合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。
③硅酸类,如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。
(3)絮凝剂与反絮凝剂
作用:加入适量的电解质可使混悬液型液体药剂中微粒周围双电层所形成的ζ电位降低到一定程度,使得微粒间吸引力稍大于排斥力,而形成疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复成分散均匀混悬液的现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。
加入电解质后使ζ电位升高,阻碍微粒之间的碰撞聚集的现象称为反絮凝,能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂,加入适宜的反絮凝剂也能提高混悬剂的稳定性。
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝剂作用。
常用品种:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。
配伍选择题
A.乳化剂
B.助溶剂
C.润湿剂
D.助悬剂
E.絮凝剂
聚山梨脂80在混悬液型液体药剂中常作为
[答疑编号501239107106]
『正确答案』C
阿拉伯胶浆在混悬液型液体药剂中可作为
[答疑编号501239107107]
『正确答案』D
多项选择题
可作为混悬型液体药剂稳定剂的有
A.助悬剂
B.助溶剂
C.润湿剂
D.助流剂
E.絮凝剂
[答疑编号501239107108]
『正确答案』ACE
3.混悬液型液体药剂的制备
(1)分散法。
(2)凝聚法。
4.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素
(1)微粒间的排斥力与吸引力。
(2)混悬粒子的沉降:
为了增加混悬液的稳定性,常采取的措施有:①减小粒径;②增加分散介质黏度;③减小微粒与介质之间的密度差。
(3)微粒增长与晶型的转变。
(4)温度的影响。
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