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第十章 栓剂
第一节 概述
一、栓剂的分类
按给药途径,栓剂分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等。
按释药速度,栓剂分为普通栓剂、快速释药的栓剂(如中空栓)及持续释药的缓释栓。
二、栓剂的作用特点
1.栓剂不仅可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用,而且可经腔道吸收产生全身作用。
2.药物不受胃肠道pH或酶的破坏,避免药物对胃黏膜的刺激性,药物直肠吸收,大部分不受肝脏首过作用的破坏。
3.适用于不能或者不愿口服给药的患者。
三、栓剂中药物的吸收途径及影响因素
1.栓剂药物吸收的途径
肛门栓给药后,药物在直肠的吸收主要途径:
(1)直肠上静脉,经门静脉进入肝脏进行代谢后,再由肝脏进入大循环;
(2)直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环起全身作用;
(3)经直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后,药物的吸收不经肝脏,且吸收速度较快。
2.影响栓剂中药物吸收的因素
(1)生理因素:栓剂塞入距肛门口2cm处时,其给药量的50%~70%可不经过门脉系统。
(2)药物因素:药物的溶解度、脂溶性与解离度及粒径大小。
(3)基质因素:基质、表面活性剂。
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