2015年执业药师《中药药理学》考试复习讲义(1)

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柴胡的药理学研究

　　柴胡为伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根。其成分主要含柴胡皂苷，甾醇，挥发油和多糖等。柴胡味苦，性微寒。归肝、胆经。

　　【药理作用】柴胡具有疏散退热，舒肝解郁，升阳透疹的功效。

　　1.解热

　　柴胡煎剂、柴胡注射液、柴胡醇浸膏、挥发油及粗皂苷等对多种实验性发热动物模型，均有明显的解热作用，另外可使正常动物的体温降低。解热主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。柴胡皂苷与挥发油的解热作用比较，后者具有用量少、作用强及毒性小的特点。柴胡总挥发油中的丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯和对-甲氧基苯二酮是其解热的主要成分。柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。

　　2.抗病原微生物

　　柴胡体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体有一定的抑制作用;对流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒具有较强的抑制作用。柴胡注射液对单纯疱疹病毒性角膜炎有效，对流行性出血热病毒有一定作用。柴胡水提取物可显著降低实验性病毒性肺炎小鼠的肺指数和死亡率。

　　3.抗炎

　　柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用。柴胡皂苷对正常或去肾上腺大鼠由多种致炎剂引起的炎症反应均有抑制作用，并且口服或注射给药均有效。其抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。

　　4.促进免疫功能

　　柴胡多糖、柴胡热水提取物(高分子组分)等能促进机体免疫功能。柴胡多糖可增加枯否(Kupffer)细胞吞噬功能，增强自然杀伤细胞的功能，提高病毒特异抗体滴度，提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应。

　　5.镇静、镇痛、镇咳

　　柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元对中枢神经系统具有明显抑制作用，可使动物的自发活动减少，条件反射抑制，延长巴比妥类药物的睡眠时间，拮抗中枢兴奋剂(苯丙胺、咖啡因等)的作用。正常人服用柴胡粗制剂后也可出现嗜睡等中枢抑制现象。

　　柴胡煎剂、柴胡皂苷对多种实验性疼痛模型动物呈现镇痛作用。柴胡皂苷可提高实验动物的痛阈值，并且该作用可部分被纳络酮所拮抗。

　　柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元有较好的镇咳作用。柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因。柴胡皂苷元注射给药，镇咳效果良好。

　　6.保肝、利胆、降血脂

　　柴胡、一柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇具有保肝作用，对多种原因引起的动物实验性肝损伤有一定的防治作用。能使ALT、AST降低，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复正常。柴胡保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜(如线粒体膜)有直接保护作用;柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇;拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力;促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。

　　柴胡水浸剂和煎剂具有明显的利胆作用，可使实验动物的胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的含量。醋炙柴胡的利胆作用最强。

　　柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇。α-菠菜甾醇。柴胡[医。学敎育。网搜。集整理]皂苷可使实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三酯和磷脂水平降低，其中降低甘油三酯的作用最为明显;还可加速14C-胆固醇及其代谢产物从粪便排泄。柴胡醇、α-菠菜甾醇可降低高胆固醇血症动物的胆固醇水平。柴胡对正常动物的血脂水平无明显影响。

　　7.对内脏平滑肌的作用

　　柴胡粗皂苷可明显增强乙酰胆碱对豚鼠、家兔离体肠肌的收缩作用;而其复方制剂又可对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺等所致的肠肌痉挛。柴胡粗皂苷、柴胡多糖对多种实验性胃黏膜损伤模型有保护作用。柴胡还有兴奋子宫作用。

　　综上所述，柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎，促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础;保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等是其疏肝解郁功效的体现;而其对内脏平滑肌的作用可能与其升举阳气功效有关。

　　【现代应用】

　　1.发热

　　2.病毒性肝炎

　　3.咳嗽

　　4.高脂血症

　　5.流行性腮腺炎

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