2015年执业药师《中药药理学》考试复习讲义(8)

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苦楝皮化学成分

　　苦楝含有多种苦味的三萜类成分。

　　在根皮、干皮中的主要苦味成分为苦楝素，即川楝素和另一尚未完全确定的微量成分。还含有其他苦味成分：印楝波灵A、印楝波灵B、梣皮酮、葛杜宁、苦里酮、苦内酯、苦洛内酯以及苦楝子三醇等。在干皮中还有正卅烷、β-谷甾醇、葡萄糖和其他微量成分。

　　从日本产苦楝的韧皮部中，曾得到一个具有与山道年类似杀虫作用的化合物，还分离出香荚兰酸和dl-儿茶精，前者能驱除蛔虫与短膜壳绦虫。又从苦楝变种的叶子，分离出二种黄酮体：芸香甙和山柰酚-3-L-鼠李糖-D-葡萄糖甙。果实中的苦味成分有苦楝子酮、苦楝子醇。还有4，4，8-三甲基-3β，7α，23-三羟基-胆甾-14，24-二烯-21-羧酸-21，23-内酯。从日本苦楝的果实和果皮中，除得到苦楝子酮外，还有楝酮乙酸酯和去乙酰杜楝质等。

苦参的药理学作用

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　苦参具有清热燥湿、杀虫、利尿功效。

　　(1)抗病原体：体外实验表明：苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用;苦参及苦参总碱对柯萨奇B3组病毒引起的细胞病变有抑制作用;醇浸膏能杀灭阴道滴虫。苦参及苦参总碱在体内可抑制病毒在心肌中的增殖。苦参水煎液能抑制多种皮肤真菌的生长。

　　(2)抗炎：苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。可明显抑制大鼠蛋清性足肿胀、巴豆油诱发的大小鼠耳壳肿胀、角叉菜胶诱发的大鼠后肢肿胀、冰醋酸诱发的腹腔毛细血管通透性增加等多种炎性反应。

　　(3)抗过敏：苦参有免疫抑制作用。比较5种生物碱(苦参碱、槐胺碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱)的免疫抑制作用以苦参碱的免疫抑制作用较强，而槐果碱作用较弱。

　　(4)抗肿瘤：多种苦参生物碱对小鼠移植性肿瘤、鼠肉瘤S180、小鼠实体性宫颈癌(U14)有不同程度的抑制作用，显示有抗肿瘤作用;对苦参提取液作诱导分化剂，有促人红白血病细胞株K562向粒系和红系分化成熟的作用。复方苦参水溶液体外对结肠癌细胞SW480.有明显的抑制作用，而且这种抑制作用呈现浓度和时间的依赖性。

　　(5)解热：苦参注射液或氧化苦参碱给家兔静脉注射，对四联菌苗引起的体温升高有明显的解热作用。给正常大鼠腹腔注射，可使体温显著降低，产生降温作用。

　　(6)止泻：苦参碱灌胃能明显延长灌服炭末小鼠黑便排出潜伏期，延缓蓖麻油性湿粪排出时间，减少小鼠排粪量，但对小鼠小肠推进功能未见明显影响。

　　2.其他药理作用

　　(1)抗心律失常：苦参碱对乌头碱、哇巴因、氯化钡、肾上腺素诱发的实验性心律失常模型有一定的对抗作用。苦参碱及氧化苦参碱的作用比槐定碱、槐胺碱及槐果碱大。

　　(2)抗心肌缺血：苦参水煎醇沉液、苦参总碱能减轻脑垂体后叶素引起的急性心肌缺血，抑制ST段下降和T波低平等心电图缺血性变化。苦参总碱能对抗脑垂体后叶素引起的犬和兔冠脉流量降低，苦参注射液能使离体兔耳灌流量明显增加。

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